[发明专利]化合物Caffarolide J及其药物组合物与其在制药中的应用在审
| 申请号： | 202210376596.X | 申请日： | 2022-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN115894405A | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | 邱明华;洪德福;李忠荣;胡贵林;周琳;偌马;王彦兵 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D307/00 | 分类号： | C07D307/00;A61P3/10;A61K31/365;A23L33/105 |
| 代理公司： | 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 caffarolide 及其 药物 组合 与其 制药 中的 应用 | ||
1.如下结构式所示的化合物Caffarolide J，
2.权利要求1所述的化合物Caffarolide J的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：取云南咖啡烘焙豆，粉碎，用3-5倍量甲醇加热回流提取二次，每次提取时间分别为10小时、3小时，合并提取液，减压回收溶剂得到浓缩浸膏MeOHE，将浸膏分散在水相中，依次用石油醚，乙酸乙酯进行萃取，分别得到两个部分浸膏PEE和AcOEtE；AcOEtE浸膏上正相硅胶柱，以体积比为15:1、10:1、2:1、1:1、1:4的石油醚/乙酸乙酯为流动相和体积比为50:1、20:1、10:1、2:1、1:1、0:1的氯仿/甲醇为流动相，进行流份分段，得到八个组分段Fr.A→Fr.H，对Fr.B部分利用C18反相色谱柱，以70:30→0:100的水/甲醇进行流份分段，合并相同部分得到9个部分Fr.B-1→Fr.B-9，其中Fr.B-9部分利用正相硅胶柱色谱，石油醚/乙酸乙酯4:1→0:1处理，分别得到8个部分Fr.B-9-1→Fr.B-9-8，Fr.B-9-5通过反相硅胶柱层析，乙腈/水78:22纯化，得到单体化合物Caffarolide J。
3.权利要求1所述的化合物Caffarolide J在制备治疗糖尿病药物中的应用。
4.权利要求1所述的化合物Caffarolide J在制备降糖药物中的应用。
5.权利要求1所述的化合物Caffarolide J在制备食品中的应用。
6.含有权利要求1所述的化合物Caffarolide J及可药用载体的药物组合物。
7.权利要求6所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：取云南咖啡烘焙豆定量，将烘焙豆粉碎，用3-5倍量甲醇加热回流提取二次，每次提取时间分别为10小时、3小时，合并提取液，减压回收溶剂得到浓缩浸膏MeOHE，将浸膏分散在水相中，依次用石油醚，乙酸乙酯进行萃取，分别得到两个部分浸膏PEE和AcOEtE；AcOEtE浸膏上正相硅胶柱，以体积比为15:1、10:1、2:1、1:1、1:4的石油醚/乙酸乙酯为流动相和体积比为50:1、20:1、10:1、2:1、1:1、0:1的氯仿/甲醇为流动相，进行流份分段，得到八个组分段Fr.A→Fr.H，对Fr.B部分利用C18反相色谱柱，以70:30→0:100的水/甲醇进行流份分段，合并相同部分得到9个部分Fr.B-1→Fr.B-9，其中Fr.B-9部分利用正相硅胶柱色谱，石油醚/乙酸乙酯4:1→0:1处理，分别得到8个部分Fr.B-9-1→Fr.B-9-8，Fr.B-9-5通过反相硅胶柱层析，乙腈/水78:22纯化，得到单体化合物Caffarolide J，然后加入可药用载体。
8.权利要求6所述的药物组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。
9.权利要求6所述的药物组合物在制备降糖药物中的应用。
10.权利要求6所述的药物组合物在制备食品中的应用。
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