[发明专利]一种抗肿瘤聚氨基酸及其制备方法、应用在审
申请号: | 202210355628.8 | 申请日: | 2022-04-06 |
公开(公告)号: | CN114685783A | 公开(公告)日: | 2022-07-01 |
发明(设计)人: | 肖春生;易璇;万朋奇;陈学思 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | C08G69/48 | 分类号: | C08G69/48;C08G69/10;A61K31/785;A61P35/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 刘乐 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 氨基酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种聚氨基酸,其特征在于,具有式(I)所示的结构,
其中,5≤n≤200,
R1选自式(Ⅱ)、式(Ⅲ)或式(IV)所示的结构:
R2选自式(V)、式(VI)、式(VII)或式(VIII)所示结构:
2.一种聚氨基酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将具有式(IX)结构的聚(γ-氯己基-L-谷氨酸酯)和三级胺在第一溶剂中进行反应,得到具有式(I)结构的聚氨基酸;
所述三级胺包括具有式(X)结构的三级胺、具有式(XI)结构的三级胺、具有式(XII)结构的三级胺或具有式(XIII)结构的三级胺;
其中,5≤n≤200,
R1选自式(Ⅱ)、式(Ⅲ)或式(IV)所示的结构:
R2选自式(V)、式(VI)、式(VII)或式(VIII)所示结构:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述聚(γ-氯己基-L-谷氨酸酯)侧基中氯原子和三级胺的摩尔比为1:(1~10);
所述第一溶剂包括二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中和N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为40~100℃;
所述反应的时间为24~72h。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述具有式(IX)结构的聚(γ-氯己基-L-谷氨酸酯)的制备方法,包括以下步骤:
在第一引发剂的作用下,将具有式(XIV)所示结构的γ-氯己基-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐在第二溶剂中开环聚合,得到具有式(IX)结构的聚(γ-氯己基-L-谷氨酸酯);
所述第一引发剂包括为具有式(XV)、式(XVI)和式(XVII)所示结构的氨基化合物中的一种或多种;
所述第二溶剂包括无水四氢呋喃、无水N,N-二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。
6.权利要求1所述的聚氨基酸或权利要求2~5任意一项所述的制备方法所制备的聚氨基酸在制备肿瘤治疗药物中的应用。
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