[发明专利]两种大环内酯类新化合物、药物组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.两种大环内酯类新化合物，其特征在于，所述化合物具有如下式I和II所示的化学结构：

2.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物I和化合物II两种活性成分；优选地，所述化合物I和化合物II的体积比为20:80-80:20，进一步优选地，所述化合物I和化合物II的体积比为30:70。

3.一种制备权利要求1所述的化合物I和II的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(1)将冰城链霉菌基因改造菌Streptomyces bingchenggensis BCJ60在发酵培养基中进行发酵培养，得到含有化合物I和II的发酵液；

(2)将步骤(1)所得发酵液经预处理后得到粗提物，粗提物进行硅胶柱层析，得到含有化合物I和II的组分；将含有化合物I和II的组分进行反相制备柱层析，用洗脱液进行洗脱，得到化合物I和化合物II。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)所述发酵培养基含有以下组分：蔗糖75-85g/L，黄豆饼粉18-22g/L，脱脂奶粉0.95-1.05g/L，FeSO₄·7H₂O 0.08-0.12g/L，K₂HPO₄·3H₂O 0.08-0.12g/L，CaCO₃ 2.5-3.5g/L，pH 7.0-7.2，其余为水；优选的，所述发酵培养基含有以下组分：蔗糖80g/L，黄豆饼粉20g/L，脱脂奶粉1g/L，FeSO₄·7H₂O 0.1g/L，K₂HPO₄·3H₂O 1g/L，CaCO₃ 3g/L，pH 7.0-7.2，其余为水。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)所述发酵的温度为26℃-29℃，优选28℃，发酵的时间为6天。

6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的硅胶层析所使用的硅胶粒径选自100-200目，采用石油醚:丙酮＝100:0-60:40(V/V)的混合溶剂进行梯度洗脱，流速为10-50mL/min。

7.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述反相制备柱层析的填料为C18反相填料，使用的洗脱液为乙腈/水＝70/30(V/V)，所述洗脱液流速为1-3mL/min。

8.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，在步骤(1)之前，还包括斜面培养和种子培养的步骤；所述种子培养的种子培养基含有以下组分：蔗糖8-12g/L，脱脂奶粉0.8-1.2g/L，酵母提取物4.5-5.5g/L，蛋白胨3.2-3.7g/L，K₂HPO₄ 0.4-0.6g/L，pH 7.0-7.2，其余为水；优选的，所述种子培养的种子培养基含有以下组分：蔗糖10g/L，脱脂奶粉1g/L，酵母提取物5g/L，蛋白胨3.5g/L，K₂HPO₄ 0.5g/L，pH 7.0-7.2，其余为水。

9.一种药物组合物，含有权利要求1所述的化合物I或II，以及一种或者多种常规载体和/或稀释剂。

10.权利要求1所述的化合物I或化合物II、权利要求2或9所述的组合物在制备用于防治农作物病虫害药物中的用途，优选地，所述农作物病虫害包括螨虫或线虫。