[发明专利]一种苯并氮杂䓬化合物及其合成方法在审
| 申请号： | 202210342897.0 | 申请日： | 2022-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN114591298A | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 周庆发;朱晋;吴添枝;王碧川;汤玉姜;郝思远;韩芳;吴可 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D409/14 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.下述通式3化合物和其药学上可接受的盐：
R1为甲基、苄基或苯基；R2为甲基、氟、氯或溴，R3为3位或4位单取代苄基，R4为H、甲基、乙基、苯基或噻吩。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物如下化合物任意一种：
3.一种如权利要求1所述的化合物的合成方法，其特征在于以靛红偶氮次甲基亚胺和联烯酸酯或炔酸酯、炔酮为原料，以三苯基膦为催化剂，二甲亚砜溶剂中反应8小时，得到苯并氮杂化合物；
其反应式如下：
R1为甲基、苄基或苯基；
R2为甲基、氟、氯或溴，R3为3位或4位单取代苄基，R4为H、甲基、乙基、苯基或噻吩，R5为H、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、苯基，R6为氢或甲基。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于：将靛红偶氮次甲基亚胺类化合物和联烯酸酯或者炔酸酯或炔基酮溶于二甲亚砜中，最后加入三苯基膦，于室温下反应，向反应液中加入饱和氯化钠溶液，乙酸乙酯萃取，合并有机相，再使用饱和氯化钠溶液洗涤；收集有机相，使用无水硫酸钠干燥；随后浓缩，经以石油醚：乙酸乙酯体积比为1：1混合溶剂作为洗脱剂柱层析梯度洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到苯并氮杂化合物；其中所述的靛红偶氮次甲基亚胺类化合物、联烯酸酯或者炔酸酯或炔基酮、三苯基膦的摩尔比为1：1.2：0.2。
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