[发明专利]原卟啉及其衍生物在抗植物病毒中的应用

说明书

本发明公开了原卟啉及其衍生物在抗植物病毒中的应用，属于农药领域。采用半叶枯斑法，测定原卟啉及其衍生物的抗烟草花叶病毒(TMV)作用，结果发现，与溶剂对照相比，原卟啉及其衍生物处理后的枯斑数量明显减少，表明化合物对TMV具有抑制效果，且表现出剂量依赖性。原卟啉可由植物中提取纯化，价格低廉，是一种安全有效的植物病毒抑制剂，可作为农药活性成分应用于抗植物病毒中。

技术领域

本发明涉及一种已知化合物的新用途，具体是原卟啉及其衍生物在抗植物病毒中的新用途，属于农药领域。

背景技术

植物病毒种类繁多、分布广泛、侵染寄主广，目前已知的植物病毒有900多种，造成1000多种病害。植物病毒病是危害农作物的重要病源之一，全球每年约造成粮食减产20-30％，经济损失达600亿美元，在农业生产中是仅次于真菌的第二大植物病害，素有“植物癌症”之称。由于植物病毒绝对寄生的特性，其复制所需的物质、能量和场所完全依赖寄主，且植物没有完整的免疫代谢系统，一旦发病终身带毒，因此对植物病毒病的防治尤为困难。

在植物病毒病的综合治理中，化学药剂防治仍然是常用的防治手段，占有重要的地位。药剂防治能够有效切断传播介体，提高植物抗病能力，使病害的发生和传播降低，延缓病程。然而目前使用的商品化抗病毒药剂普遍存在种类较少，防效低，效果不稳定等局限，很难有效防治植物病毒的侵染和传播。因此，寻找高效、低毒、环境友好的抗病毒剂，是当前需迫切解决的难题。

本课题组在新型、高效、低毒的抗植物病毒活性成分的筛选、研发过程中，首次发现基于植物源的原卟啉，表现出一定的对TMV的抑制活性，原卟啉的结构如下式所示。基于原卟啉的骨架结构，筛选、研发了一系列的卟啉类衍生物，其中部分化合物表现出对TMV的高抑制活性。原卟啉类衍生物在专利CN111481558A报道了在制备动物包膜病毒阻断剂方面的应用，但作为抗植物病毒活性成分及其应用未见任何报道。

发明内容

本发明的目的是提供原卟啉及其衍生物在抗植物病毒中的应用。

申请人采用半叶枯斑法，测定原卟啉及其衍生物的抗烟草花叶病毒(TMV)作用，结果发现，处理4天后，与溶剂对照相比，原卟啉及其衍生物处理后的枯斑数量明显减少，表明化合物对TMV具有明显的抑制效果，且表现出剂量依赖性。其中化合物5活性更高，在500μg/mL使用剂量下，该化合物对TMV的钝化、保护和治疗活性与商品化品种宁南霉素相当甚至更好。

因此，原卟啉及其衍生物是一类高效的植物病毒抑制剂，可作为农药活性成分应用于抗植物病毒中。其中，化合物5的结构式如下：

R₁为-CH₂CH₂COOH；R₂为-CH₂COOH；R₃为-COOH；R₄为-CH₂CH₃；R₅为-CH＝CH₂。

所述植物病毒不局限于烟草花叶病毒，也包括黄瓜花叶病毒、马铃薯Y病毒等。

本发明的有益效果如下：

1、所述大部分原卟啉及其衍生物易溶于水，不易降解、稳定性高。

2、所述原卟啉及其衍生物能快速、高效的抑制植物病毒繁殖。

3、本发明提供了原卟啉及其衍生物的新用途，发现其在抗植物病毒方面的新应用，其抑制植物病毒增殖效果更为突出。

具体实施方式

下述实施例以TMV为例对本发明化合物在抗植物病毒方面的应用进行详细说明。下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。