[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法与应用。该化合物的分子式为Csubgt;31/subgt;Hsubgt;44/subgt;Osubgt;5/subgt;，结构式如式(I)所示。本发明中的化合物以大叶藤黄的种子为原料，采用甲醇提取、石油醚萃取，然后将石油醚层萃取物经过硅胶柱梯度洗脱分离后，再经过凝胶柱进行洗脱分离，最后用高效制备液相色谱纯化得到。本发明中获得的化合物对多种肿瘤细胞均具有明显的抗肿瘤活性，如白血病细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、乳腺癌细胞和结肠癌细胞等，因此，可以用于开发新的抗肿瘤药物。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法与应用。

背景技术

恶性肿瘤，又称为癌症，恶性肿瘤细胞的特征是不受控制的生长、永生化、侵袭性和形成远处转移的能力。目前，癌症的主要治疗方法是放射疗法、化学疗法和手术治疗。放疗和化疗可以适当延长患者的生存时间，但它们的毒副作用往往很严重，可能伴随一系列的不良反应，影响患者术后的生活质量，而手术治疗带来的并发症有可能导致患者死亡。由于传统的细胞毒药物大多数具有非特异性且有严重的不良反应，同时也存在耐药性等问题，在临床治疗中受到很多局限。因此，与实际用于癌症治疗的传统化疗药物相比，那些具有抗肿瘤潜力且副作用更小的药物可能更具选择性，而天然产物中的有效活性成分在抗肿瘤中具有低毒高效及依赖性小的优点。因此，从天然产物中开发能够抑制肿瘤的药物已经成为国际抗肿瘤药物研究的热点。

大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)是藤黄科(Clusiaceae)藤黄属植物，俗称假山竹、人面果。分布于喜马拉雅山东部，孟加拉东部经缅甸、泰国至中南半岛及安达曼岛也有分布，日本有引种栽培；我国云南南部和西南部至西部及广西西南部有零星分布，广东有引种栽培。大叶藤黄是一种热带树种，新鲜果实可直接食用，制作果酱、制醋、饮料和其他产品，也被用来制作水彩画和织物的黄色染料；种子含油量17.72％，可以作为工业用油。大叶藤黄是我国传统的傣药之一，广泛用于治疗腹泻、痢疾、恶心和呕吐，还用于驱虫和排除食物毒素。研究发现大叶藤黄的树皮、叶子、果实和种子中含有许多有益的植物化学成分，其果实营养丰富，含有碳水化合物、蛋白质和脂肪等初级代谢产物，以及维生素和矿物质，如钠、钾、钙、铁、磷、镁、硫胺、核黄素、烟酸、抗坏血酸和维生素B12。现代植物化学研究表明，大叶藤黄的化学成分为二苯甲酮、黄酮、三萜和多异戊烯基呫吨酮等化合物。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供一种具有抗肿瘤活性的化合物。

本发明的另一目的在于提供所述具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供所述具有抗肿瘤活性的化合物的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种具有抗肿瘤活性的化合物，该化合物的分子式为C₃₁H₄₄O₅，命名为Garxanthochin B，其结构式如式(I)所示：

所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将大叶藤黄的种子自然晾干后用粉碎机粉碎，得到大叶藤黄的种子粉末；然后用体积分数为70％的甲醇溶液在室温下浸泡提取，得到提取液；进一步将提取液旋转蒸发去除溶剂，得到浸膏；再将浸膏用水复溶后用石油醚萃取，旋转蒸发去除溶剂，得到石油醚层萃取物；

(2)将石油醚层萃取物依次通过硅胶柱层析和凝胶柱层析进行分离，然经高效制备液相色谱(HPLC)纯化，得到所述具有抗肿瘤活性的化合物。

步骤(1)中所述的室温为25±5℃。

步骤(1)中所述的粉碎的条件为：30000r/min粉碎2min左右。