[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 202210322818.X | 申请日: | 2022-03-30 |
公开(公告)号: | CN114685420B | 公开(公告)日: | 2023-05-16 |
发明(设计)人: | 黎平;颜健;权帆 | 申请(专利权)人: | 华南农业大学 |
主分类号: | C07D313/08 | 分类号: | C07D313/08;A61K31/335;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人: | 刘瑜 |
地址: | 510642 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 肿瘤 活性 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有抗肿瘤活性的化合物,其特征在于:该化合物的分子式为C31H44O5,结构式如式(I)所示:
2.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将大叶藤黄的种子自然晾干后用粉碎机粉碎,得到大叶藤黄的种子粉末;然后用体积分数为70%的甲醇溶液在室温下浸泡提取,得到提取液;将提取液旋转蒸发去除溶剂,得到浸膏;再将浸膏用水复溶后用石油醚萃取,旋转蒸发去除溶剂,得到石油醚层萃取物;
(2)将石油醚层萃取物依次通过硅胶柱层析和凝胶柱层析进行分离,然经高效制备液相色谱纯化,得到所述具有抗肿瘤活性的化合物;
步骤(2)中所述的硅胶柱层析的条件为:200~300目拌样硅胶,拌样硅胶与石油醚层萃取物的重量比为1:1;300~400目正相分离硅胶,正相分离硅胶与石油醚层萃取物的重量比为15:1;
所述的硅胶柱层析采用石油醚-丙酮的混合溶剂为洗脱剂进行梯度洗脱;所述的丙酮的体积百分数从0逐步增加到100%,收集丙酮的体积百分数为1%的洗脱液;
步骤(2)中所述的凝胶柱为Sephadex LH-20凝胶柱;
步骤(2)中所述的凝胶柱层析采用二氯甲烷和甲醇按体积比为1:1的混合溶剂为洗脱剂进行等梯度洗脱;
步骤(2)中所述的高效制备液相色谱采用C18色谱柱,以体积比为95:5乙腈-水溶液为流动相进行纯化。
3.根据权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,其特征在于:
步骤(1)中所述的室温为25±5℃;
步骤(1)中所述的大叶藤黄的种子粉末与甲醇溶液的固液比2~5:1,g/ml;
步骤(1)中所述的浸膏与石油醚的体积比为1:1;
步骤(1)中所述的粉碎的条件为:30000r/min粉碎2min;
步骤(1)中所述的旋转蒸发的条件为:真空度90kPa,水浴温度40℃;
步骤(1)中所述的浸泡提取的次数为3次以上;
步骤(1)中所述的萃取的次数为3次以上。
4.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤为白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌和结肠癌中的至少一种。
6.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物在体外非疾病诊断治疗目的的抑制肿瘤细胞生长和/或增殖中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述的肿瘤细胞为白血病细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、乳腺癌细胞和结肠癌细胞中的至少一种。
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