[发明专利]一种小红蒜滴丸及其制备方法和用途

说明书

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种小红蒜滴丸及其制备方法和用途。一种小红蒜滴丸，原料包括小红蒜总萘醌和聚乙二醇，所述小红蒜萘醌和聚乙二醇的质量比为1：(4～7)。本发明的小红蒜滴丸填补了小红蒜制剂领域的空白，且滴丸提高了小红蒜总萘醌在人工胃液、水和人工肠液中的溶出度，给药结扎冠状动脉前降支造成急性心肌梗死大鼠模型后发现其能显著降低心肌梗死率。本发明还提供了一种小红蒜滴丸的制备方法，操作简单、重现性好、成本低，适合规模化大生产。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种小红蒜滴丸及其制备方法和用途。

背景技术

小红蒜为鸢尾科植物红葱(Eleutherine plicata Herb)的全草或鳞茎，又名红葱、红葱头、百步还阳，其味苦、性凉，具有清热解毒、利尿消肿、通气活血、除风止痛的功效，主要用于养血补虚、活血止血。在傣医临床中，常用于治疗火不足型心悸、胸闷气短等症状。

基于小红蒜临床有效的表现，我们对小红蒜进行了相关有效成分的文献调研。结果显示，小红蒜的氯仿和乙酸乙酯萃取部位既能直接舒张血管环，亦能抑制PE和KCl对血管环的预收缩作用。吴佳妮等发现，小红蒜分离获得的两种成分舒张血管作用与丹参酮ⅡA相当。陈政雄等通过初步动物实验发现，红葱甲素、红葱乙素、红葱丙素可显著增加冠状动脉血流量。而早在此之前，意大利学者就发现，红葱乙素有短暂而微弱的凝血素样作用。陈德力等最新研究显示，从小红蒜中新分离得到的eleutherins A，eleutherins B能够有效减少高浓度葡萄糖对人脐静脉内皮细胞(HUVEmPa.s)的损害，增加其组成的微血管通透性，可用于治疗心脏病。这些研究提示总萘醌及其衍生物可能是治疗心血管疾病的主要有效部位，且前期药效学试验证明了该推论。

但目前暂无对小红蒜总萘醌制剂的相关研究。

发明内容

鉴于以上现有技术中存在的问题，本发明的目的在于提供一种小红蒜滴丸及其制备方法和用途，用于解决现有技术中的问题。

为实现上述目的及其他相关目的，本发明是通过以下技术方案获得的。

本发明的目的之一在于提供一种小红蒜滴丸，原料包括小红蒜总萘醌和聚乙二醇，所述小红蒜总萘醌和聚乙二醇的质量比为1：(4～7)。

本发明中所述的小红蒜总萘醌是指小红蒜的有效部位，主要含有异红葱乙素、红葱乙素和红葱甲素；小红蒜总萘醌可以是小红蒜提取物的形式，也可以是提取纯化后的小红蒜总萘醌。小红蒜提取物可以采用现有技术中的醇提法等制备获得。

优选地，所述小红蒜总萘醌和聚乙二醇的质量比可以为1：(4～5.3)，也可以为1：(4.6～6.1)，也可以为1：(7～5.8)。在某个优选的实施方式中，为1：(5.5～6.5)。具体地，为1：5、1：7、1：4、1：6。

本发明中小红蒜总萘醌和聚乙二醇的质量比不能太高也不能太低，高于1:7则会因为聚乙二醇太多导致滴丸的载药量降低，每次所需服用剂量增大，导致患者顺应性差，低于1:4则滴丸不易成型。

优选地，所述聚乙二醇选自聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的一种或两种。

更优选地，所述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的质量比为(6～3)：1。

进一步优选地，所述聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的质量比可以为(4.2～3)：1，也可以为(5.2～4)：1，也可以为(6～4.6)：1。在某个优选的实施方式中，为(5～4)：1。具体地，3：1、6：1、4：1、5：1。

本发明中聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的质量比超出(6～3)：1，则会导致成型率差，降低滴丸中小红蒜总萘醌的有效含量。

优选地，小红蒜滴丸的直径为3.45～3.55mm，丸重为28.5～31.5mg。