[发明专利]用于前列腺癌的腔内放射疗法的前列腺特异性膜抗原靶向的高亲和力剂在审
申请号: | 202210306552.X | 申请日: | 2017-03-22 |
公开(公告)号: | CN114716387A | 公开(公告)日: | 2022-07-08 |
发明(设计)人: | S·雷;M·G·庞珀 | 申请(专利权)人: | 约翰霍普金斯大学 |
主分类号: | C07D257/02 | 分类号: | C07D257/02;C07D401/12;A61K51/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王玮玮;郑霞 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 前列腺癌 放射疗法 前列腺 特异性 抗原 靶向 亲和力 | ||
1.一种式(I)的化合物和其药学上可接受的盐:
其中:
Z是四唑或CO2Q;
Q是H或保护基团;
m是选自由1、2、3、4和5组成的组的整数;
R独立地是H或–CH2-R1;
R1选自由被取代的芳基、被取代的吡啶和未被取代的异喹啉组成的组;
L是选自由C1-C6亚烷基和C3-C6亚环烷基、以及亚芳基组成的组的连接基;
W选自由-NR2-(C=O)-、-NR2-(C=S)-、-(C=O)-NR2-、和-(C=S)-NR2-
组成的组;其中L和W的每次出现能够是相同的或不同的;
R2是H或C1-C4烷基;
n是选自由1、2和3组成的组的整数;
Ch是螯合剂,所述螯合剂能够包含金属或放射性金属。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1选自由以下组成的组:
其中X独立地是Br或I。
3.如权利要求1所述的化合物,其中所述螯合剂选自由以下组成的组:
4.如权利要求1所述的化合物,其中所述螯合剂包含选自由以下组成的组的金属:Y、Lu、Tc、Zr、In、Sm、Re、Cu、Pb、Ac、Bi、Al、Ga、Re、Ho和Sc。
5.如权利要求4所述的化合物,其中所述金属是放射性金属并且选自由以下组成的组:68Ga、64Cu、86Y、90Y、89Zr、111In、99mTc、177Lu、153Sm、186Re、188Re、67Cu、212Pb、225Ac、213Bi、212Bi、212Pb、67Ga、203Pb、47Sc、和166Ho。
6.如权利要求1所述的化合物,其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组:
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