[发明专利]波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法

说明书

本发明涉及制药技术领域，尤其是涉及波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法。本发明成功地将波拉克林钾用于渗透泵助推层，扩大了波拉克林钾的使用范围，提供了一种用于渗透泵助推层的组合物，该组合物包括了波拉克林钾和其他常用的辅料组分，尤其是与具有吸水后粘度变大，实现缓释功能的组分配合使用时，通过合理的配比调整，该缓释功能组分能够调整波拉克林钾的吸水膨胀速率，从而实现对缓释时间的调控。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，尤其是涉及波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用、硝苯地平渗透泵片及制备方法。

背景技术

波拉克林钾(聚克立林钾，Polacrilin Potassium)是一种阳离子交换树脂，吸水迅速膨胀，常作为崩解剂用于口服药物制剂中，以提高口崩片的崩解速度。同时配合特定的制备工艺，波拉克林离子交换树脂还能够被用作药物稳定剂以掩盖或改善药物的口味。而用于缓释剂型时，由于其具有的吸水迅速膨胀的特性，现有技术中，多用于和药物组分混合，形成速释分散部分，而并未见到将波拉克林钾用于缓释剂型缓释层的报道。

渗透泵片(Osmotic Pump Tablets)主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成，其具体结构是在片芯外包被一层聚合物构成的半透性衣膜，用激光在片剂衣膜层上开一个或多个适宜大小的释药小孔而制成。口服后，胃肠道内的水分通过半透膜进入片芯，因渗透压活性物质使膜内溶液呈高渗，膜内外存在的渗透压使水分继续进入膜内，从而使药物溶液或混悬的药物从小孔泵出。常用的半透膜材料为醋酸纤维素，渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用，其用量与零级释药时间长短有关，常用氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖等。推动剂能吸水膨胀，将药物层的药物推出释药小孔，常用高分子量聚乙二醇等。除上述组成，渗透泵片中还可以加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。

由于渗透泵片推进层的作用为通过吸水膨胀将药物组分挤出，而非快速崩解，实现药物释放，所以鲜有将具有吸水快速膨胀功能的波拉克林钾用于渗透泵片推进层的报道。

鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的目的在于，提供波拉克林钾缓释剂型中的一种新用途，通过改进推进层组成，使得波拉克林钾能够用于渗透泵助推层，既充分发挥其吸水膨胀的作用，又可避免其因快速膨胀导致崩解，从而扩大波拉克林钾的应用范围，同时延长渗透泵片的药物缓释时间。

第一方面，本发明提供波拉克林钾在制备渗透泵助推层中的应用。

第二方面，本发明提供用于渗透泵助推层的组合物，所述组合物包括波拉克林钾和其他常用于渗透泵助推层的辅料。

在可选的实施方式中，所述助推层组合物中波拉克林钾的质量比为10％～40％。

在可选的实施方式中，所述辅料包括渗透压促进剂、骨架材料和释放调节剂。

所述渗透压促进剂与波拉克林钾的质量比为7.5～30：11，优选为10:11。

所述骨架材料与波拉克林钾的质量比为6.25～58:11，优选为12:11。

所述释放调节剂与波拉克林钾的质量比为2.25～9：11，优选为3:11。

在可选的实施方式中，所述渗透压促进剂选自电解质或糖类，优选为氯化钠、氯化钾或蔗糖中至少一种。

所述骨架材料选自纤维素醚类衍生物和/或乙烯类聚合物。

优选地，所述纤维素醚类衍生物包括羟丙纤维素和/或羟丙甲纤维素。

优选地，所述乙烯类聚合物包括聚维酮和/或共聚维酮。

所述释放调节剂选自卡波姆，优选为卡波姆971PNF或卡波姆974PNF。