[发明专利]肉桂油纳米颗粒制备方法

说明书

本发明公开了一种肉桂油纳米颗粒制备方法，包括如下步骤顺序：（1）制备壳聚糖‑介孔硅纳米粒：a.将壳聚糖加入醋酸溶液中；b.将介孔硅纳米粒分散在无水乙醇中，溶液用醋酸调pH至3.0‑3.2；c.再加入硅烷偶联剂搅拌；d.再加入壳聚糖溶液，离心处理；e.在烘箱中57℃干燥6h得到壳聚糖‑介孔硅纳米粒；（2）制备肉桂油纳米颗粒：f.将上述壳聚糖‑介孔硅纳米粒放入超临界压力釜中，温度为71.5‑72℃；g.将CO₂通入压力釜，压力为7.2‑7.5 MPa，搅拌；h.将肉桂油由高压输液泵输入压力釜；i.将釜内气体缓慢排空，即得肉桂油纳米颗粒。采用本发明的方法，可以有效提高载药量。

技术领域

本发明涉及一种肉桂油药物制备方法，尤其涉及一种肉桂油纳米颗粒制备方法。

背景技术

中药挥发油（essential oil）的应用有着悠久的历史，其具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化和杀虫等广泛的药理作用。

肉桂油（cinnamonoil）是一种中药挥发油。肉桂油中的肉桂酸可抑制人胶质母细胞瘤、黑色素瘤和激素不敏感的前列腺癌等细胞系的增殖；对高转移人肺癌细胞恶性表型有逆转和抑制侵袭作用；可诱导人肺腺癌细胞、人肝癌细胞、人早幼粒白血病细胞等的分化，是一种对多种细胞有分化作用的天然分化诱导剂。

但是，肉桂油存在水溶性差、稳定性差、易挥发、易氧化的问题，往往导致有效期内的药物中的挥发油含量下降，影响药品质量，使临床疗效得不到保证，因而影响了其新药的开发利用。因此，必须采取技术手段控制其挥发油分子的挥发，从而减缓其挥发速率。与其他药物缓释制剂不同，挥发油缓释制剂由于挥发油的易挥发和易氧化特性而需要更长的作用时间和更稳定的释放。将肉桂油制成纳米粉体能改善药物的释放性能和稳定性能。介孔硅是一种优良的纳米药物载体，采用介孔硅纳米粒子负载是一种可靠的手段。

介孔硅纳米粒子具有高度有序的孔道结构、较大的比表面积和孔容以及孔道表面易于修饰等特点，十分适合作为中药挥发油的吸附材料。介孔硅载体材料，能够通过控制外界条件实现孔道的开合，控制药物的释放速率，从而提高药物的生物利用度或达到靶向控释给药的目的。介孔硅在介孔孔道分布的基础上穿插着适量的微孔分布，可以对挥发油分子的挥发产生阻碍作用，从而减缓其挥发速率。

将肉桂油高效载入介孔硅中制成肉桂油介孔硅纳米粒子，能够改善药物的释放性能和稳定性能，更好地发挥其抗肿瘤活性。