[发明专利]一种水溶性水杨酸及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202210223669.1 申请日: 2022-03-07
公开(公告)号: CN114795988A 公开(公告)日: 2022-07-29
发明(设计)人: 李鹏程;王波;梁宁宁;申健 申请(专利权)人: 山东滨州智源生物科技有限公司
主分类号: A61K8/368 分类号: A61K8/368;A61K8/365;A61K8/44;A61K8/73;A61Q19/00;A61Q19/10;A61Q5/02;A61Q19/02;A61P17/10
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 赵青朵
地址: 256511 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 水溶性 水杨酸 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明提供了一种水溶性水杨酸及其制备方法和应用,所述水溶性水杨酸包括水杨酸与有机酸形成的二聚酸和环糊精。本发明将活性成分水杨酸和有机酸混合反应,以非共价键的形式形成二聚酸后,二聚酸与环糊精相互作用,得到水溶性水杨酸。本发明得到的水溶性水杨酸水溶性强,其水溶液稳定性好,在降低环糊精添加量的同时保证了水杨酸较高的溶解性。本发明将水溶性水杨酸应用于皮肤美容、洗护和药物领域中,可以更好地控制水杨酸的释放以及水杨酸在皮肤表面的浓度。

技术领域

本发明属于护肤产品技术领域,具体涉及一种水溶性水杨酸及其制备方法和应用。

背景技术

水杨酸(Salicylic acid)是一种白色的结晶粉状物,存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。水杨酸具有优异的去角质、清理毛孔能力,可以达到淡化色素斑、去除细小皱纹、改善日晒引起的老化、缩小毛孔和祛痘等效果,同时水杨酸安全性高,因而成为保养品新宠儿。水杨酸可以溶解角质间的构成形物质,使角质层产生脱落,所以能去除积聚过厚的角质层,促进新陈代谢。

水杨酸浓度为3%~6%时,可以用于去角质,浓度高于6%则对组织具有破坏性。水杨酸浓度在40%以下时,可以用于治疗鸡眼、厚茧、病毒疣。由于高浓度水杨酸对皮肤具有一定的伤害性,《化妆品卫生规范》中规定,驻留类产品中水杨酸限用量为2.0%,淋洗类护肤产品和发用产品中水杨酸限用量为3.0%。

水杨酸为小分子有机酸,渗透性较强,可以对深层皮肤和神经产生刺激,同时水杨酸水溶性较差,使用难以添加,限制了水杨酸在化妆品中的广泛使用。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供一种水溶性水杨酸及其制备方法和应用,有利于提高水杨酸的水溶性。

为实现上述目的,本发明的技术方案为一种水溶性水杨酸,包括水杨酸与有机酸形成的二聚酸和环糊精。

本发明所述水杨酸和有机酸通过价键的传导、电性的转移,以非共价键的形式形成二聚酸。

在一个实施例中,水杨酸与有机酸的摩尔比为0.5:1~2:1;在一个实施例中,水杨酸与有机酸的摩尔比为0.8:1~2:1。

在一个实施例中,水杨酸与环糊精的质量比为1:1~1:0.1;在一个实施例中,水杨酸与环糊精的质量比为1:0.7。

本发明中所述有机酸为山梨酸、葡萄糖酸、乳酸和氨基酸中的一种或多种,优选为山梨酸。

本发明中所述环糊精为β-环糊精及其衍生物、γ-环糊精及其衍生物中的一种或多种,优选为β-环糊精及其衍生物。在一个实施例中,环糊精为甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的一种或两种,优选为甲基-β-环糊精。环糊精的加入可以形成包埋复合物,进一步提高水杨酸的溶解度和体系的稳定性,并且环糊精的引入会调节水杨酸在皮肤表面释放速度,降低水杨酸在使用中的刺激性。

本发明所述水溶性水杨酸还包括其它不影响体系稳定性的物质。在一个实施例中,水溶性水杨酸还包括增稠剂,所述增稠剂可以为黄原胶、多聚磷酸钠、聚丙烯酸钠和阿拉伯胶中的一种或多种。

本发明对组分的来源没有特殊要求,如无特殊说明,采用本领域技术人员所熟知的市售商品即可。

本发明所述水溶性水杨酸的粒径为2~30μm,优选为2~10μm,水杨酸的溶解度为0.9%~2.5%,优选为0.9%~2.2%。

本发明得到的水溶性水杨酸具有粒径小和水杨酸溶解度高的优点,通过利用有机酸与水杨酸形成二聚酸,加入环糊精制备成水溶性水杨酸,提高了水杨酸在水中的溶解性,在降低环糊精添加量的同时保证了水杨酸较高的溶解性。

本发明还提供了一种水溶性水杨酸的制备方法,其特征在于,包括:

a)将有机酸与水杨酸反应,得到二聚酸;

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