[发明专利]冠心宁注射液在制备抗癌药物中的应用

说明书

本发明属于药物应用技术领域，具体涉及一种冠心宁注射液在制备抗癌药物中的新应用。本发明系首次研究并发现了活血化瘀药物冠心宁注射液的新功效，通过试验发现：冠心宁注射液能够抑制食管鳞癌细胞的生长和增殖、迁移与侵袭，以及促进食管鳞癌细胞的凋亡；同时还能够减少食管鳞癌细胞中游离脂肪酸的含量；以及其在食管鳞癌细胞中能够呈浓度依赖性的抑制SREBP1及其下游基因的表达水平。即本发明首次研究发现了冠心宁注射液的抗癌作用及其机制，尤其是作为治疗食管癌、食管鳞状细胞癌的药物，为其在临床上的新应用提供了理论和试验基础。

技术领域

本发明属于药物应用技术领域，具体涉及一种冠心宁注射液在制备抗癌药物中的新应用。

背景技术

食管癌（EC）是世界范围内常见的恶性胃肠道癌，在所有癌症类型中排名第9位，与死亡率相关的恶性肿瘤居第6位，2018年新增约572000例，死亡人数超过50万。在所有亚型中，约90%的病例为食管鳞状细胞癌（ESCC），ESCC患者的治疗选择有限，五年生存率估计只有15%。目前，由于食管癌发病机制复杂、检出率低、复发率高及转移和治疗耐药的发生，使其治疗仍然面临严峻挑战。

冠心宁注射液（GXNI）的主要成分为丹参和川芎，辅料为聚山梨酯80、依地陂二钠、亚硫酸氢钠；具有活血化瘀，通脉养心之功效，主要用于冠心病心绞痛。传统医学认为，食管鳞癌多为气滞血瘀致病，治疗宜活血化瘀、行气导滞。脂质代谢异常是肿瘤细胞的重要特征之一，主要表现为脂肪酸从头合成增强和氧化代谢活跃。肿瘤细胞中具有代谢活性的脂肪酸促进膜磷脂和一系列肿瘤脂质信号分子的合成，从而促进肿瘤的增殖、迁移和侵袭。从头合成是肿瘤细胞获得脂肪酸的主要途径。甾醇调节元件结合蛋白家族（SREBPs）是调节参与脂质合成和摄取的基因表达的关键转录因子，在生理和病理条件下的脂质代谢中起着核心作用。ATP柠檬酸裂解酶（ACLY）、乙酰辅酶A羧化酶（ACC）和脂肪酸合成酶（FASN）是脂肪酸从头合成途径中的关键酶，在癌细胞中高度表达。甾醇调节元件结合蛋白-1（SREBP-1）主要通过调节ACLY、ACC、FASN和SCD1基因的表达来调节脂肪酸的合成和摄取，从而影响脂质再生。在癌细胞中，SREBP-1的激活可加速细胞内脂肪酸的合成。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术缺陷，提供一种冠心宁注射液在制备抗癌药物中的新应用，尤其是作为抗食管癌药物的应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供了冠心宁注射液在制备抗癌药物中的应用。

进一步的，冠心宁注射液在制备抗食管癌药物中的应用，即冠心宁注射液可以作为治疗食管癌的药物，尤其是冠心宁注射液在制备抗食管鳞状细胞癌药物中的应用。

本发明通过试验发现：冠心宁注射液能够抑制食管鳞癌细胞的生长和增殖、迁移与侵袭，以及促进食管鳞癌细胞的凋亡。同时，冠心宁注射液还能够减少食管鳞癌细胞中游离脂肪酸的含量。而且，冠心宁注射液在食管鳞癌细胞中能够呈浓度依赖性的抑制SREBP1及其下游基因的表达水平。换句话说，GXNI可降低食管鳞癌细胞中的脂肪酸水平。GXNI通过下调SREBP-1蛋白水平抑制脂肪酸的从头合成，通过抑制食管鳞癌细胞中脂肪酸的从头合成来降低脂肪酸水平。

和现有技术相比，本发明的有益效果如下：

本发明系首次研究并发现了活血化瘀药物冠心宁注射液的新功效，通过试验发现：冠心宁注射液能够抑制食管鳞癌细胞的生长和增殖、迁移与侵袭，以及促进食管鳞癌细胞的凋亡；同时还能够减少食管鳞癌细胞中游离脂肪酸的含量；以及其在食管鳞癌细胞中能够呈浓度依赖性的抑制SREBP1及其下游基因的表达水平。即本发明首次研究发现了冠心宁注射液的抗癌作用及其机制，尤其是作为治疗食管癌、食管鳞状细胞癌的药物，为其在临床上的新应用提供了理论和试验基础。。

附图说明