[发明专利]一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法

说明书

本发明涉及抗氧化共载脂质体技术领域，尤其涉及一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法。包括以下步骤：采用一定量的大豆卵磷脂和胆固醇两种脂质；加入有机溶剂；抽成均匀的薄膜；真空干燥挥干有机溶剂；向茄形瓶里加入VE和乙醇；搅拌至VE完全溶解且瓶内温度达到预定温度时，滴入与预定温度相同温度的VC磷酸盐溶液；进行第一次搅拌后，加入水溶液；进行第二次搅拌后，蒸发溶剂；采用0.01M磷酸盐缓冲液透析后取出即可。本发明制备的脂质体所需材料由卵磷脂、胆固醇、吐温‑80、VC和VE组成，无需使用十八烷基胺，因而生产成本更低廉；制备的VE占总膜材质量30％，VE的含量更高，此法制备的脂质体抗氧化效果更强。

技术领域

本发明涉及抗氧化共载脂质体技术领域，尤其涉及一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法。

背景技术

自由基及其介导的脂质过氧化反应对机体可产生多种损伤，导致多种疾病。科学研究表明，机体衰老和癌症、炎症、动脉硬化等疾病大都与过量自由基的产生密切相关。而抗氧化药物可以有效清除体内过多的自由基，并协助体内多种酶发生作用从而克服疾病和衰老，所以毋庸置疑抗氧化药物的相关研究是药品、保健品、化妆品领域的研发热点，也是市场最重要的功能性诉求之一。

天然抗氧化剂常用的有水溶性抗氧化剂维生素C(VC)和脂溶性抗氧化剂维生素 E(VE)。VC 和 VE 都是优良的抗氧化剂，研究发现联合应用 VC 和 VE 两者可以起到协同作用，具有抗氧增效效应。而脂质体是一类优势明显的药物载体，它具有很高的生物相容性和安全性，可以实现脂溶性药物和水溶性的同时载带。

其中，专利号为 CN 110279590A——一种 VC 脂质体及其制备方法与应用将：膜材各原料溶于适量体积的氯仿中，经减压蒸发去除氯仿，在圆底烧瓶中形成脂膜，加入 VC水溶液水化和冰浴超声后，用孔径为 0.45μm 和 0.22μm 的滤膜依次过滤，得到直径约100-160nm、电位 30-40mV 的脂质体；其中膜材在 VC 水溶液中的质量体积比为 2.5～3.0mg/mL；所述的膜材由卵磷脂、胆固醇、十八烷基胺和 VE 组成。用该阳离子脂质体运送VC ，解决了 VC 不易保存、易氧化变性及透皮效果不佳的缺陷，大大提高了维生素 C 的透皮效应，使其更加有效地转入细胞内，可发挥更大的抗氧化作用，可作为化妆品原料添加入各类化妆品中。

但是，现有的技术中，制备脂质体需使用十八烷基胺，其生产成本比较高；且脂质体抗氧化效果较差。

发明内容

本发明的目的是提供一种复合抗氧化共载脂质体及其制备方法，用于解决：现有的技术中，制备脂质体需使用十八烷基胺，其生产成本比较高；且脂质体抗氧化效果较差。

为了实现上述目的，本发明采用了如下技术方案：

一种复合抗氧化共载脂质体的制备方法，包括以下步骤：

精密称取一定量的大豆卵磷脂和胆固醇两种脂质；

加入有机溶剂使上述两种脂质充分溶解；

在旋转蒸发仪上抽成均匀的薄膜；

真空干燥挥干有机溶剂；

向茄形瓶里加入 VE 和乙醇；

搅拌至 VE 完全溶解且瓶内温度达到预定温度时，缓慢滴入 与预定温度相同温度的 VC 磷酸盐溶液；

进行第一次搅拌后，加入吐温-80 的水溶液；

进行第二次搅拌后，蒸发溶剂；

采用0.01M 磷酸盐缓冲液透析后，取出即得维生素 C 与维生素 E 的共载脂质体。

进一步地，所述大豆卵磷脂和胆固醇的摩尔比为 2：1。

进一步地，所述有机溶剂为氯仿。

进一步地，所述预定温度为 50℃。

进一步地，其中，进行第一次搅拌后，加入水溶液，主要包括：