[发明专利]一种中药薏苡仁中的新生物碱及其提取纯化方法和应用

说明书

本发明涉及一种中药薏苡仁中的新生物碱及其提取纯化方法和应用，步骤包括：将薏苡仁用甲醇加热回流提取，提取液经减压回收，得到粗浸膏；然后采用蒸馏水将其混悬，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，再将得到萃取液回收溶剂得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏；乙酸乙酯部位萃取物复溶后，采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法进行分离纯化，得到2个新的生物碱；通过活性筛选等研究，初步掌握了薏苡仁的抗肿瘤药效，为抗肿瘤新药的研发、薏苡仁质量评价标准提供物质基础，同时也为薏苡仁资源的进一步开发及利用提供科学依据。

技术领域

本发明涉及中药化合物领域，具体涉及一种中药薏苡仁中的新生物碱及其提取纯化方法和应用。

背景技术

生物碱是自然界中广泛存在的一大类碱性含氮化合物，是许多中草药的有效成分。薏苡(Coix lacryma-jobi)原产于东南亚，已有数千年的栽培历史^[1]。薏苡的成熟种子(薏苡仁)在玉米兴起之前是亚洲国家重要的食物^[2-3]。除了作为食品外，薏苡仁一直以来作为传统药物使用，且药用历史悠久^[4]。

据2020版《中国药典》记载，薏苡仁性凉，味甘、淡，归脾、胃、肺经，具有利水渗湿、健脾止泻、除痹排脓、解毒散结之功效，主治水肿、脚气、小便不利、脾虚泄泻等疾病^[5]，现代药理学研究表明，薏苡仁具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及治疗糖尿病等作用，尤其在抗肿瘤作用方便疗效显著^[6-9]。为了进一步挖掘薏苡仁中具有潜在抗肿瘤活性成分，本研究采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、HPLC高效液相色谱法对薏苡仁甲醇提取物进行分离纯化，得到2个新的生物碱成分，分别为：coixdine A(N¹-acetyl-N⁶,N¹⁰-(E)-di-p-coumaroylspermidine)和coixdine B(N¹-formyl-N⁶,N¹⁰-(E)-di-p-coumaroylspermidine)。通过活性筛选等研究，初步掌握了薏苡仁的抗肿瘤药效，为抗肿瘤新药的研发、薏苡仁质量评价标准提供物质基础，同时也为薏苡仁资源的进一步开发及利用提供科学依据。

发明内容

本发明的目的是提供一种中药薏苡仁中的新生物碱；

本发明的另一目的是提供一种中药薏苡仁中的新生物碱的提取纯化分离方法；

本发明的另一目的是提供一种中药薏苡仁中的新生物碱在制备抗肿瘤功能药物方面的应用。

本发明所述新生物碱为coixdine A、coixdine B。

本发明所述新生物碱coixdine A化合物表征为：

结构式：

分子式：C₂₇H₃₃N₃O₅

HR-ESI-MS m/z：[M+Na]⁺502.2311

状态：白色粉末

比旋光度：

本发明所述新生物碱coixdine B化合物表征为：

结构式：

分子式：C₂₆H₃₁N₃O₅

HR-ESI-MS m/z：[M+Na]⁺488.2153

状态：白色粉末