[发明专利]一种siRNA在制备治疗代谢综合症的药物中的应用在审
| 申请号： | 202210128583.0 | 申请日： | 2022-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN114344323A | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 黄瑞雪;周平坤;鞠昭 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | A61K31/713 | 分类号： | A61K31/713;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P9/12;A61P3/10;A61P5/10 |
| 代理公司： | 长沙七源专利代理事务所(普通合伙) 43214 | 代理人： | 张勇;刘伊旸 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 sirna 制备 治疗 代谢 综合症 药物 中的 应用 | ||
1.一种siRNA在制备治疗代谢综合症的药物中的应用，所述siRNA抑制PYCR1基因的表达，所述siRNA的核苷酸序列选自序列组I、序列组II或序列组III中的至少一组，其中，
序列组I的正义链：5’-GGUGGAAGAGGACCUGAUUTT-3’
序列组I的反义链：5’-AAUCAGGUCCUCUUCCACCTT-3’；
序列组II的正义链：5’-GCCCACAAGAUAAUGGCUATT-3’
序列组II的反义链：5’-UAGCCAUUAUCUUGUGGGCTT-3’；
序列组III的正义链：5’-CCGCCAUCAAGAAGACCAUTT-3’
序列组III的反义链：5’-AUGGUCUUCUUGAUGGCGGTT-3’。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述siRNA的有效剂量为20-200μg/kg。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述siRNA的有效剂量为80-120μg/kg。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其特征在于，所述代谢综合症包括肥胖症、糖尿病、高血压、脂代谢异常、胰岛素抵抗异常或葡萄糖耐量异常中的一种或多种。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的应用，其特征在于，所述代谢综合症为脯氨酸代谢调节的代谢综合征。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的应用，其特征在于，所述药物采用全身施用或局部施用。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的应用，其特征在于，所述全身施用或局部施用通过静脉内、动脉内、肌肉内或皮下给药来进行。
8.一种药物制剂，其包括一种siRNA以及药学上可接受的载体和/或赋形剂，所述siRNA抑制PYCR1基因的表达，所述siRNA的核苷酸序列选自序列组I、序列组II或序列组III中的至少一组，其中，
序列组I的正义链：5’-GGUGGAAGAGGACCUGAUUTT-3’
序列组I的反义链：5’-AAUCAGGUCCUCUUCCACCTT-3’；
序列组II的正义链：5’-GCCCACAAGAUAAUGGCUATT-3’
序列组II的反义链：5’-UAGCCAUUAUCUUGUGGGCTT-3’；
序列组III的正义链：5’-CCGCCAUCAAGAAGACCAUTT-3’
序列组III的反义链：5’-AUGGUCUUCUUGAUGGCGGTT-3’。
9.根据权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的剂型包括片剂、丸剂、胶囊、膏剂、散剂、溶液剂、颗粒剂、混悬剂、注射剂、缓释制剂或控释制剂中的一种或多种。
10.根据权利要求8或9所述的药物制剂，其特征在于，所述载体包括固体辅料、半固体辅料或液体辅料中的一种或多种；和/或所述赋形剂包括悬浮剂、分散剂、润湿剂、防腐剂、着色剂、调味剂、甜味剂、填充剂、粘合剂、保湿剂、崩解剂、缓凝剂、吸收促进剂、润湿剂、吸附剂、润滑剂、缓冲剂中的一种多种。
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