[发明专利]用于治疗和/或预防细胞或组织坏死的组合物和方法在审
| 申请号： | 202210118071.6 | 申请日： | 2016-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN114716390A | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 艾莱娜.内森;鲍里斯.卡尔芬 | 申请（专利权）人： | ELA制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/10 | 分类号： | C07D285/10;C07D277/56;C07D413/04;C07D417/12;C07D209/08;C07D233/88;C07D265/22;C07D401/12;C07D231/54;C07D401/04;C07D498/04;C07D249/14;C07D277/42 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘香宜 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 预防 细胞 组织 坏死 组合 方法 | ||
1.一种化合物，其由式I的结构表征：
其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且
G3通过以下结构表征：
或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；
其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或
一种化合物，其由式II的结构表征：
其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且
G3通过以下结构表征：
或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；
其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或
一种化合物，其由式III的结构表征：
其中G1为取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶、取代或未取代的哌嗪、取代或未取代的咪唑烷、或取代或未取代的吡唑烷；且
G3通过以下结构表征：
或G3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的环烷基；
其中G2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环；或
选自以下的化合物：
3,4-二((2-(吡咯烷-1-基)乙基)氨基)-1,2,5-噻二唑1,1-二氧化物；
环丙基(2-(5-异丙基异噁唑-3-基)吡咯烷-1-基)甲酮；
6-溴-2-(3,5-二甲氧基苯基)-4苯并[d][1,3]噁嗪-4-酮；
6-甲基-5-((2-甲基哌啶-1-基)磺酰基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
N-甲基-4,5,6,7,8,9-六氢-1H-环辛四烯并[c]吡唑-3-甲酰胺；
2-(5-(吡啶-4-基)-2H-四唑-2-基)乙酸；
2-(呋喃-2-基)-5,6,7,8-四氢-4H-苯并[4,5]噻吩并[2,3-d][1,3]噁嗪-4-酮；
3-((5-乙酰氨基-1H-1,2,4-三唑-3-基)硫基)丙酸；
N,N'-(氧基二(4,1-亚苯基))二(2-甲基丙酰胺)；
7-(4-乙基哌嗪-1-基)-5,6-二甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶；
7-氟-10-(2-(4-异丙基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基)-2,3-二氢-1H-苯并[e]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂-5,11(10H,11aH)-二酮；
特戊酸2-(叔丁基)-3-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-4-氧代-4H-色烯-7-基酯；
3-甲基-8-(哌啶-1-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮；
乙酸2-(3-溴苯基)-4-氧代-4H-苯并[d][1,3]噁嗪-6-基酯；
N-(1-乙基-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)-3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺；
5-乙基-N-(吡啶-2-基甲基)-5H-[1,2,4]三嗪并[5,6-b]吲哚-3-胺；
3-((4-氯-1H-吡唑-1-基)甲基)-N-(2-(3-氟苯甲酰胺基)乙基)-1,2,4-噁二唑-5-甲酰胺；
1-(4-(甲基硫基)苄基)-4-甲苯磺酰基哌嗪；
2-(2-乙基苯基磺酰氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯甲酸；
4((2-甲基二氢吲哚-1-基)磺酰基)苯甲酸；
6-溴-2-(3,5-二甲氧基苯基)-4H-苯并[d][1,3]噁嗪-4-酮；
2-氨基-N-(2,4-二氟苯基)嘧啶-5-磺酰胺；
3-甲基-8-(哌啶-1-基)-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮；
5-氯-N-(2-氧代-1-苯基吡咯烷-3-基)噻吩-2-磺酰胺；
3-(吡咯烷-1-基磺酰基)苯甲酸；
(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲酮；
N-(3,4-二氟苯基)-2-(8-氟-5,11-二氧代-2,3,11,11a-四氢-1H-苯并[e]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂-10(5H)-基)乙酰胺；
5-(环己基甲基)-3-(吡啶-2-基)-1,2,4-噁二唑；
5-甲基-4-(2-((4-甲基苄基)氨基)-2-氧代乙基)-7-苯基-4,7-二氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯；
[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酸；
1-(2-(哌啶-1-基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)丁-1-酮；
(4-(6-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基)哌嗪-1-基)(1-苯基环丙基)甲酮；
N-(2,4-二氟苯基)-2-(5,11-二氧代-2,3,11,11a-四氢-1H-苯并[e]吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂-10(5H)-基)乙酰胺；和
2,3-二氢-3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸乙基酯-1,1-二氧化物；或它们的药物盐，或它们的任意组合，其用于治疗或预防细胞或组织坏死或与其相关的疾病。
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- 2008-06-03 - 2010-03-31 - C07D285/10
- 本发明涉及新化合物，其为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可用于治疗PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可用作以磷酸酪氨酸结合区如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，本发明的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖有关的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压以及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常和其它涉及抗胰岛素性的紊乱。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性疾病和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
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- 2007-03-29 - 2009-04-29 - C07D285/10
- 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明化合物还可以用作其它酶的抑制剂，所述其它酶特征在于具有磷酸酪氨酸结合区例如SH2结构域。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴随肥胖的胰岛素抵抗、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的疾病包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞瘤和癌例如脂肪肉瘤、血脂异常和以胰岛素抵抗为指征的其它病症。此外，本发明化合物可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、肌肉骨骼疾病、神经退行性疾病和感染性疾病以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
- 作为PTP－酶抑制剂的1－邻氟苯基取代的1,2,5－噻唑烷二酮衍生物-200680052443.9
- D·巴恩斯;G·M·科波拉;T·斯塔姆斯;S·W·托皮欧 - 诺瓦提斯公司
- 2006-12-06 - 2008-12-31 - C07D285/10
- 式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
- 作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物-200680046163.7
- D·巴恩斯;G·R·贝伯恩尼茨;G·M·科波拉;中岛胜正;T·斯泰姆斯;S·W·托皮欧;T·R·维达那达;J·R·韦尔林 - 诺瓦提斯公司
- 2006-12-06 - 2008-12-17 - C07D285/10
- 式(I)化合物为蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂，且因此可用于治疗由PTPase活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作其它具有例如SH2域的磷酸酪氨酸结合域特征的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖相关的胰岛素抵抗、葡糖耐受不良、糖尿病、高血压及大血管和小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症，包括高脂血症、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、诸如脂肪肉瘤的脂肪细胞瘤或癌、血脂异常和其他以胰岛素抵抗为指征的病症。此外，本发明的化合物可以用来治疗和/或预防癌症(如前列腺癌或乳腺癌)、骨质疏松症、神经退行性和感染性疾病、以及与炎症和免疫系统有关的疾病。
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- 2006-12-06 - 2008-12-10 - C07D285/10
- 下式化合物是蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP酶)的抑制剂，因而可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明化合物还可以用作其它具有磷酸酪氨酸结合区、例如SH2结构域的酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗与肥胖有关的胰岛素抗性、葡萄糖不耐性、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的包括高脂血症、高三甘油酯血症的病症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤与癌(例如脂肉瘤)、血脂异常和其它指示有胰岛素抗性的障碍。另外，本发明化合物可以用于治疗或预防癌症、骨质疏松、神经变性与感染性疾病和牵涉炎症与免疫系统的疾病。
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- A·G·塔维拉斯;J·曹;P·J·彼驹;Y·余;J·S·费娜;W·希金;C·J·阿奇;J·R·梅里特;G·李;J·J·巴德温;G·赖;M·吴;E·A·赫科尔 - 先灵公司;法马科皮亚药物研发公司
- 2003-10-07 - 2006-01-11 - C07D285/10
- 本发明公开式(IA)新化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。取代基A的例子包括杂芳基、芳基、杂环烷基、环烷基、芳基、炔基、烯基、氨基烷基、烷基或氨基。取代基B的例子包括芳基和杂芳基。本发明还公开了用式(IA)化合物治疗例如以下趋化因子介导性疾病的方法：癌症、血管生成、血管原性眼病、肺病、多发性硬化、类风湿性关节炎、骨关节炎、中风、心脏再灌注性损伤、急性疼痛、急性炎性疼痛、慢性炎性疼痛以及神经源性疼痛。
- 专利分类
