[发明专利]一种眼部缓释给药植入物及其制造方法

说明书

本发明提出了一种眼部缓释给药植入物及其制备方法，属于医疗设备技术领域，其置于人眼结膜囊内，包括载药基体、药物和药物释放控制膜；所述载药基体呈环形，内部包含微通道和功能性官能团；药物通过与功能性官能团的相互作用经过微通道得以负载或释放，药物释放控制膜用于维持缓释给药植入物理化性质稳定性和药物释放平稳性。本发明眼部缓释给药植入物可以直接置于人眼结膜囊内，其环状结构可以保证缓释给药植入物的长期稳定存放，患者可以根据自身病情自行更换，简单且方便。该缓释给药植入物可以对眼表、泪道以及眼内给药。

技术领域

本发明涉及医疗设备技术领域，具体涉及一种眼部缓释给药植入物及其制造方法。

背景技术

眼部疾病的治疗以局部滴加眼药水为主，然而眼药水的生物利用率非常有限，超过95％的药物不能进入眼内，而是流入泪道并进入体循环，日积月累，这些被非目标组织吸收的药物会造成一定的不良反应，导致越来越差的患者依从性，只有31-67％的患者能够坚持使用满12个月，严重影响眼部疾病的治疗效果。眼部疾病的治疗，尤其是慢性眼病的治疗，往往最后会进入一种不断治疗、不断复发的循环状态。因此，眼药水的生物利用率和患者依从性都亟待提高。

眼部缓释给药为慢性眼病的有效治疗提供了一种全新的思路。缓释制剂能明显延长药物作用时间、减少给药次数、维持稳定的药物浓度，既保证了眼部疾病治疗需要，又避免了大剂量药物对眼睛造成的累积组织毒性，可以显著减少不良反应，提高患者依从性。大量研究表明，局部缓释给药可以很好地满足慢性眼病的长期治疗。然而，眼部生理结构特殊，给药方式受限，眼部缓释给药往往需要一定的支撑条件，比如基于角膜接触镜的缓释给药方式，稍显复杂的给药体系和给药方法给患者带来了诸多不便。如何将维持药物有效性和给药便利性结合起来，构建出方便有效的眼部缓释给药装置一直是研究的热点。

目前有一种即将推向市场的环状眼表给药装置，由美国FORSIGHT VISION5INC.公司研发，详见专利WO 2014/066775Al、WO 2014/066775Al和WO 2014/160828A1。上述专利报道了一种缓释给药装置，由硅橡胶基体材料负载和释放降眼压药物贝美前列腺素，为了获得适宜眼部植入的合适强度，一种聚丙烯内芯被用来增强环状给药装置。该环状给药装置取得了很好的治疗效果，但其仍存在如下不足：1)释放的药物浓度不稳定，很难实现线性释放；2)制备工艺比较复杂，在如此小尺寸上装配硅橡胶基体材料和聚丙烯内芯，难度和经济成本都较高。在前期的研究中，一种眼表缓释给药装置被成功开发，并申报专利，详见专利CN201710405482.2。之后，针对药物缓释速度和药物即时浓度的优化工作一直在进行，近期一种基于表面改性技术的眼部缓释给药植入物被成功开发，其生物安全性和有效性已经得到充分验证，本专利即对此做详细描述。

发明内容

本发明的目的在于提出一种眼部缓释给药植入物及其制造方法，本发明的缓释给药植入物放置于人眼结膜囊内，在泪膜润湿下能持续、缓慢释放药物到泪膜中，持久作用于眼表组织、泪道系统及眼内组织。

本发明的技术方案是这样实现的：

本发明提供一种眼部缓释给药植入物，其置于人眼结膜囊内，包括载药基体、药物和药物释放控制膜；所述载药基体呈环形，内部包含微通道和功能性官能团；药物通过与功能性官能团的相互作用经过微通道得以负载或释放，药物释放控制膜用于维持缓释给药植入物理化性质稳定性和药物释放平稳性。