[发明专利]一种眼部缓释给药植入物及其制造方法

权利要求书

1.一种眼部缓释给药植入物，其置于人眼结膜囊内，其特征在于，包括载药基体、药物和药物释放控制膜；所述载药基体呈环形，内部包含微通道和功能性官能团；药物通过与功能性官能团的相互作用经过微通道得以负载或释放，药物释放控制膜用于维持缓释给药植入物理化性质稳定性和药物释放平稳性；

所述载药基体为硅橡胶，所述功能性官能团为羟基、羧基、氨基、酒石酸基、苹果酸基、柠檬酸基中的至少一种，所述药物释放控制膜为热塑性弹性体；

所述的眼部缓释给药植入物的制备方法如下：

通过表面修饰技术在载药基体内部构建出微通道，并在微通道表面接枝功能性官能团，依靠功能性官能团将药物负载于载药基体内，然后在载药基体表面制备药物释放控制膜，得到眼部缓释给药植入物；

所述表面修饰技术为碱刻蚀法，所述在微通道表面接枝功能性官能团是通过含官能团分子与载药基体微通道表面发生相互作用来完成；其中含官能团分子包含两个及以上官能团，其中至少一个官能团可以与载药基体微通道表面发生相互作用，所述相互作用包括静电吸附、化学反应和氢键相互作用中的至少一种；在含官能团分子与载药基体微通道表面发生相互作用之前，所述载药基体微通道表面经过硅烷化处理。

2.根据权利要求1所述眼部缓释给药植入物，其特征在于，所述硅橡胶选自MED-4810,MED-4820,MED-4830,MED-4840,MED-4842,MEDl-4855,MED-4860,MED-4870,MED-4880中的至少一种。

3.根据权利要求1所述眼部缓释给药植入物，其特征在于，所述载药基体的横截面为圆形、扇形、水滴形、类水滴形中的一种；所述类水滴形是由一个多半圆形和一个三角形或一个梯形围绕而成的凸形，半圆两端与三角形两边或梯形两腰边连接。

4.一种如权利要求1-3任一项所述的眼部缓释给药植入物的制备方法，其特征在于，通过表面修饰技术在载药基体内部构建出微通道，并在微通道表面接枝功能性官能团，依靠功能性官能团将药物负载于载药基体内，然后在载药基体表面制备药物释放控制膜，得到眼部缓释给药植入物；表面修饰技术为碱刻蚀法，所述在微通道表面接枝功能性官能团是通过含官能团分子与载药基体微通道表面发生相互作用来完成；其中含官能团分子包含两个及以上官能团，其中至少一个官能团可以与载药基体微通道表面发生相互作用，所述相互作用包括静电吸附、化学反应和氢键相互作用中的至少一种；在含官能团分子与载药基体微通道表面发生相互作用之前，所述载药基体微通道表面经过硅烷化处理。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述碱为氢氧化钠。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述硅烷化处理所用硅烷偶联剂选自氨基硅烷化偶联剂、羧基硅烷化偶联剂、巯基硅烷化偶联剂、乙烯基硅烷化偶联剂、丙烯酰基硅烷化偶联剂、甲基丙烯酰基硅烷化偶联剂、乙基丙烯酰基硅烷化偶联剂、甲氧基硅烷化偶联剂、溴丙基硅烷化偶联剂中的至少一种。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述硅烷化处理所用硅烷偶联剂选自三甲氧基[3-(甲氨基)丙基]硅烷、二乙氧基甲基[(3-环氧乙烷基甲氧)丙基]硅烷、N-[3-(三甲氧基甲硅基)丙基]苯胺中的至少一种。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述将药物负载于载药基体内的方法包括静电吸附法和/或溶剂挥发强制装载法，所述药物的含量为0.1-30wt％。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述药物的含量为0.2-20wt％。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述药物选自抗青光眼药物、眼用抗生素、抗炎药、免疫调节药物、眼用营养类药物中的至少一种。