[发明专利]羟基萘酮-苯硼酸类化合物、制备方法和用途

权利要求书

1.一种羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，化合物的结构如通式(Ⅰ)所示：

其中R¹代表氢，或者单取代或多取代C₁～C₄烷基或含有单个或者多个杂原子的C₁～C₈烷基链，其中杂原子选自氮或氧原子，其中C₁～C₄烷基可以被羟基进一步取代；R²代表氢，或者单取代或多取代的卤素、硝基、羟基、氨基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷基；R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^5a、R^5b相同或不同，各自代表氢、C₁～C₄烷基；R⁶代表氢，或者单取代或多取代的卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷基；←B代表单键或双键，且当←B为双键时R^3b、R^4b不存在；n代表0或1；m代表0～4，且当m代表0时，R¹不存在，该类化合物的通式如(II)所示：

其中R^7a、R^7b相同或不同，各自代表氢或C₁～C₄烷基。

2.根据权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^5a、R^5b相同或不同，各自代表氢或甲基。

3.根据权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R^7a、R^7b相同或不同，各自代表氢或甲基。

4.根据权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R⁶代表氢，或者单取代或多取代的卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲氧基或甲基。

5.根据权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当m代表0～4时，B与其相连的两个氧原子形成的杂环结构如下所示：

6.根据权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物如下所示：

7.一种如权利要求1所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：化合物III与反应得到目标物I，反应温度为40～100℃，其中R¹、R²、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^5a、R^5b、R⁶、←B、n或m的定义与权利要求1相同：

8.一种药物组合物，其特征在于含有权利要求1～6任一项所述的羟基萘酮-苯硼酸类化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗恶性肿瘤的药物的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述恶性肿瘤为胰腺癌、肺癌、白血病、乳腺癌、胃癌、肝癌、结肠癌、肾癌和脑胶质瘤。