[发明专利]甲基麦冬黄酮A在制备治疗心血管疾病药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，公开了甲基麦冬黄酮A在制备心血管疾病药物中的应用。具体涉及式(I)所示的甲基麦冬黄酮A及其药学上可接受的盐、含有其的药物组合物在制备治疗和/或预防心血管疾病药物中用途。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，本发明涉及式(I)所示的甲基麦冬黄酮A的新医药用途，其具体为甲基麦冬黄酮A在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的用途。

背景技术

心血管疾病是我国导致居民死亡的第一病因，高于肿瘤及其他疾病，且患病率处于持续上升态势。根据《中国心血管健康与疾病报告2020》统计，我国现有心血管病患者人数达3.3亿，占总人口的约23％，其中冠心病1100万，心力衰竭890万，同时发病年龄逐渐年轻化。

近40年来，心血管疾病治疗药物有了很大进展，包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、利尿剂、肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物、调脂药、血管扩张剂、窦房结通道阻滞剂、改善心肌代谢药及丹参片、速效救心丸、银杏叶制剂等中成药。但近年来，该领域治疗药物研发遇到瓶颈，除了在老药新用(如恩格列净)和少数的新作用靶点候选药物(Vericiguat和Omecamtiv Mecarbil)取得一定进展，整体研发明显落后于肿瘤药物和自身免疫性疾病药物，现有药物不能满足临床治疗的需要，迫切需要开发新的药物疗法。

以中药与天然产物为资源发现和研发创新药物，一直是新药创制的重要途径，中国原创并得到国际认可的创新药物如青蒿素、石杉碱甲、双环醇、丁苯酞等都来源于中药。甲基麦冬黄酮A是中药麦冬中含有的成分，有研究显示其具有抗非酒精性脂肪肝及保肝活性，对Nrf2具有激动作用，其他药理学活性研究很少。在本发明中我们提出甲基麦冬黄酮A在抗心血管疾病药物方面的应用前景。

发明内容

本发明要解决的技术问题在于提供甲基麦冬黄酮A、含有其的药物组合物在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的应用。其特征在于，所述的药物组合物包含甲基麦冬黄酮A或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂；所述药物组合物包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、预乳剂、微乳剂、混悬剂、糖浆剂、肠溶制剂或注射剂；所述心血管疾病包括冠心病、心肌缺血、心力衰竭、心肌梗死、心率失常、心绞痛、心肌病、心肌肥厚或高血压。

为解决本发明的技术问题，本发明采用如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面提供了甲基麦冬黄酮A在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的应用，该类化合物结构如下：

所述心血管疾病包括冠心病、心肌缺血、心力衰竭、心肌梗死、心率失常、心绞痛、心肌病、高血压。

为验证本发明的技术方案，本发明提供了体内、体外相关实验。

本发明的体外实验之一为CCK8细胞增殖与活性检测实验。CCK8细胞增殖与活性检测实验是一种基于WST-8(2-(2-甲氧基-4硝基苯)-3-(4-硝基苯)-5-(2,4-二磺基苯)-2H-四唑单钠盐)的细胞活力检测方法，WST-8在电子耦合试剂存在的情况下，可以被线粒体内的一些脱氢酶还原生成橙黄色水溶性的甲臜染料。对于同样的细胞，生成甲臜物的数量与活细胞的数量成正比，颜色的深浅和细胞数目呈线性关系。用该方法来检测H9C2心肌细胞的存活率，考察甲基麦冬黄酮A对受损心肌细胞的保护作用。