[发明专利]一种诺氟沙星滴眼液及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，且公开了诺氟沙星滴眼液及其制备方法，诺氟沙星滴眼液，每1000mL滴眼液由下述原料制备而成：诺氟沙星3.0‑3.1g，氯化钠0‑2.0g，磷酸二氢钾6.6‑6.7g，磷酸氢二钠1.8‑1.85g，玻璃酸钠1.0‑1.1g，余量为注射用水。本发明公开的诺氟沙星滴眼液，可用于由敏感致病菌引起的外眼感染，如：结膜炎，角膜炎，泪囊炎，眼睑炎，睑板腺炎等。本发明处方科学、工艺先进、安全有效，质量稳定，为临床上提供了安全、有效、质量可靠、使用方便的药品；本发明所述诺氟沙星滴眼液稳定性强，其溶液与机体渗透压接近接近，耐受性好，能够在有效地减少交叉污染的同时提高其稳定性。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种不含抑菌剂的诺氟沙星滴眼液及其制备方法。

背景技术

诺氟沙星，化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸，为第三代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶的作用，阻碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用，是治疗肠炎痢疾的常用药。但此药对未成年人骨骼形成有延缓作用，会影响到发育，故禁止未成年人服用。

诺氟沙星滴眼液，适应症为用于敏感菌所致的外眼感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡等。眼用制剂直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂，微生物污染是滴眼液在生产、储存，尤其是使用过程中存在的重要问题，抑菌剂的合理使用是解决此问题的一项主要措施。目前几乎所有的滴眼液的处方都使用了抑菌剂，其他眼科外用药药品几乎都添加抑菌剂。市场上的滴眼液为了达到无菌状态应加入适量的抑菌剂，但长期治疗中抑菌成分也会给患者带来不良毒副作用，如：角结膜上皮细胞损伤甚至发生干眼症，还包括刺激性，变态反应，角膜变形等。对于滴眼液的抑菌成分的安全性和有效性，探究抑菌剂的浓度在使用过程中逐渐完善。

发明内容

鉴于此，本发明的目的在于，提供一种不含抑菌剂的诺氟沙星滴眼液及其制备方法，能避免因使用含抑菌剂的眼用制剂对眼睛引起的不良反应，避免了由于抑菌剂引起的潜在危险和对眼睛的毒副作用。

为了达到上述发明目的，进而采取的技术方案如下：

诺氟沙星滴眼液，每1000mL滴眼液由下述原料制备而成：诺氟沙星3.0- 3.1g，氯化钠0-2.0g，磷酸二氢钾6.6-6.7g，磷酸氢二钠1.8-1.85g，玻璃酸钠1.0-1.1g，余量为注射用水。

作为本发明的进一步改进，每1000mL滴眼液由下述物质制备而成：诺氟沙星3.0g，氯化钠2.0g，磷酸二氢钾6.6g，磷酸氢二钠1.8g，玻璃酸钠1.0g，余量为注射用水。

作为本发明的进一步改进，所述磷酸二氢钾可以用磷酸二氢钠或硼酸替代。

作为本发明的进一步改进，每1000mL滴眼液由下述物质制备而成：诺氟沙星3.03g、磷酸二氢钠6.62g、磷酸氢二钠1.81g、玻璃酸钠1.02g，余量为注射用水。

作为本发明的进一步改进，每1000mL滴眼液由下述物质制备而成：诺氟沙星3.06g、磷酸二氢钠6.67g、磷酸氢二钠1.80g、玻璃酸钠1.06g，余量为注射用水。

作为本发明的进一步改进，每1000mL滴眼液由下述物质制备而成：诺氟沙星3.0g，氯化钠2.0g，硼酸6.6g，磷酸氢二钠1.8g，玻璃酸钠1.0g，余量为注射用水。

一种制备诺氟沙星滴眼液的方法，包括以下步骤：

a.精密称取诺氟沙星3.0-3.1g，氯化钠0-2.0g，磷酸二氢钾6.6-6.7g，磷酸氢二钠1.8-1.85g，玻璃酸钠1.0-1.1g，其中，磷酸二氢钾可以用磷酸二氢钠或硼酸替代，加入溶解当量的注射用水溶解，搅拌均匀后，再加入注射用水定容至1000mL，得药液；

b.将上述药液用0.45μm微孔滤膜过滤1次，在百级环境下，再用0.22μm 微孔滤膜过滤2次；