[发明专利]一种索拉非尼纳米混悬滴眼液及其制备方法

权利要求书

1.一种索拉非尼纳米混悬滴眼液，其特征在于，由以下重量比的物质组成：索拉非尼或其盐:稳定剂:抑菌剂:pH调节剂:渗透压调节:抗氧剂:注射用水=(0.025~0.250):(0.0015~0.015): (0.001~0.10）: (0.01~1.00): (0~1.00) :(0~0.10):(95.50~99.99)；所述的稳定剂选自聚乙烯吡咯烷酮k30、吐温80或泊洛沙姆188；所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液通过沉淀-高压均质法制备。

2.根据权利1所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液，其特征在于抑菌剂选自苯扎溴铵、苯扎氯胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇、三氯叔丁醇、对羟基本甲酸甲酯/丙酯中的一种或多种；pH调节剂选自磷酸缓冲盐、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、盐酸、氢氧化钠中的一种或多种；所述的渗透压调节剂选自氯化钠、甘露醇、葡萄糖、木糖醇、磷酸盐、枸橼酸盐、醋酸盐、硼酸盐中的一种或多种；所述的抗氧剂选自维生素E、维生素A、大豆卵磷脂、抗坏血酸、茶多酚、黄酮类中的一种或多种。

3.根据权利1所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液，其特征在于稳定剂选自聚乙烯吡咯烷酮k30。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液，其特征在于主要通过如下方法制备得到：将稳定剂、pH调节剂中缓冲盐溶于注射用水中，将索拉非尼或其盐溶于有机溶剂中，搅拌下将二者混合，旋转蒸发除去有机溶剂，在800-1300bar压力下高压均质10-20次，得纳米混悬液；根据需要加入pH调节剂和渗透压调节剂调节pH和渗透压，加入抑菌剂、抗氧剂，混合均匀，过0.22μm滤膜除菌，即得索拉非尼纳米混悬滴眼液。

5.根据权利要求4所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液，其特征在于，所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、乙酸、丙酮中一种或者其混合溶液。

6.权利要求1-3中任一项所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液的制备方法，其特征在于通过沉淀-高压均质法制备，具体制备方法包括：将稳定剂、pH调节剂中缓冲盐溶于注射用水中，将索拉非尼溶于有机溶剂中，搅拌下将二者混合，旋转蒸发除去有机溶剂，在800-1300bar压力下高压均质10-20次，得纳米混悬液；加入抑菌剂，混合均匀，过0.22μm滤膜除菌，即得索拉非尼纳米混悬滴眼液。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、乙酸、丙酮中一种或者其混合溶液。

8.权利要求1-3中任一项所述的索拉非尼纳米混悬滴眼液在制备治疗眼部年龄相关性黄斑变性的药物中的应用。