[发明专利]4-甲氧基巴豆酸的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种4-甲氧基巴豆酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

乙醛酸和磷试剂反应后再经还原醛基、羟基甲基化以及水解后得到4-甲氧基巴豆酸；

所述磷试剂包括由下列通式(1)代表的化合物：

其中，R₁、R₂、R₃独立的为烷基、烯基、环烷基、芳基以及杂环基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

A、乙醛酸和磷试剂在碱性条件下进行反应，得到中间产物；

B、步骤A得到的中间产物经还原试剂还原醛基为羟基后得到还原产物；

C、步骤B得到的还原产物经甲基化试剂进行羟基甲基化后得到4-甲氧基巴豆酸甲酯；

D、步骤C得到的4-甲氧基巴豆酸甲酯经碱水解后得到4-甲氧基巴豆酸。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述乙醛酸包括一水乙醛酸。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述一水乙醛酸与磷试剂的摩尔比例为1：1～2；

优选地，所述一水乙醛酸与磷试剂的摩尔比例为1：1.2～1.5。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述碱性条件的碱包括碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、氢氧化钠以及氢氧化钾中的至少一种，优选为氢氧化钠。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤B中所述中间产物与还原试剂的摩尔比例为1：0.5～2，优选为1：1～1.5，进一步优选为1：1.3。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述还原试剂包括硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化锌、氢化铝锂、锌粉、钯碳以及铂中的至少一种，优选为锌粉。

8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤C中所述甲基化试剂包括甲醇、碘甲烷、硫酸二甲酯以及三氟甲磺酸甲酯中的至少一种。

9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤D所述碱水解的碱包括氢氧化锂、氢氧化钙、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾以及碳酸铯中的至少一种。

10.一种权利要求1-9任一项所述的制备方法在药物合成中的应用。