[发明专利]用于诊断和/或监测纤维化的化合物在审

专利信息
申请号: 202180046467.8 申请日: 2021-06-28
公开(公告)号: CN115996761A 公开(公告)日: 2023-04-21
发明(设计)人: O·埃里克森;O·科斯格林;C·韦斯特隆德;M·瓦格纳 申请(专利权)人: 安塔罗斯示踪剂公司
主分类号: A61K51/08 分类号: A61K51/08
代理公司: 北京市路盛律师事务所 11326 代理人: 冯云;李宓
地址: 瑞典默*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 诊断 监测 纤维化 化合物
【权利要求书】:

1.一种组合物,所述组合物包含:

(i)式I化合物:

或其药学上可接受的盐;

(ii)核素M或其药学上可接受的盐;

其中

C是选自由以下组成的组的螯合剂:

和前述螯合剂的任一种的衍生物;

L是链接剂:

其中:

m是从1至20范围内的整数;以及

X是NH或C(O),并且与螯合剂的C(O)或NH部分形成酰胺键,即C(O)NH;

p是0或1;

Q是以下的肽:

SEQ ID NO:1的肽,与SEQ ID NO:1具有至少88.8%同一性的SEQ ID NO:1的肽类似物;和/或

SEQ ID NO:1的肽,与SEQ ID NO:1具有至少88.8%同一性SEQ ID NO:1的肽类似物,其中C-端基COOH被CONH2取代;

以及

M选自由以下组成的组:68Ga、18F、64Cu、44Sc、89Zr、111In、67Ga、99mTc、177Lu、86/90Y、Mn和Gd。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物包含式II化合物:

或其药学上可接受的盐;

所述式II化合物是下述的组合:

(i)如权利要求1中所限定的式I化合物;和

(ii)如权利要求1中所限定的核素M;

其中(i)和(ii)以(i)/(ii)等于1的比率提供。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述式I化合物选自由式Ia、式Ib、式Ic、式Id、式Ie、式If或式Ig的化合物或者前述化合物中任一种的衍生物、或者前述化合物或前述化合物中任一种的衍生物中的任一种的药学上可接受的盐所组成的组,其中所述式Ia、式Ib、式Ic、式Id、式Ie、式If或式Ig的化合物为:

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