[发明专利]水溶性活性药物成分的药物造粒物

权利要求书

1.一种包含多个颗粒的造粒物，其中

所述颗粒包含大于95wt％的活性药物成分(API)，其中wt％是基于所述造粒物的总重量；及

所述活性药物成分包含大于100mg/mL的水溶性。

2.根据权利要求1所述的造粒物，其中所述活性药物成分的特征在于粒径分布以低于30μm的D90为特征。

3.根据权利要求1至2中任一权利要求所述的造粒物，其中所述活性药物成分的特征在于比表面积为200m²/kg至1200m²/kg，其中所述比表面积使用激光衍射来测定。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的造粒物，其中所述活性药物成分的特征在于堆积密度为0.1g/mL至0.4g/mL，其中所述堆积密度根据USP 616，方法1来测定。

5.根据权利要求1至4中任一权利要求所述的造粒物，其中所述活性药物成分具有0.15g/mL至0.35g/mL的堆积密度，其中所述堆积密度使用USP 616，方法I来测定。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的造粒物，其中所述活性药物成分具有100mg/mL至1,000mg/mL的水溶性。

7.根据权利要求1至6中任一权利要求所述的造粒物，其中所述颗粒包含96wt％至99.5wt％的所述活性药物成分，其中wt％是基于所述颗粒的总重量。

8.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于粒径分布(PSD)以150μm至500μm的D50为特征，其中所述粒径分布通过激光衍射或通过筛分析来测定。

9.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于粒径分布D50为200μm至400μm，其中所述粒径分布通过激光衍射或通过筛分析来测定。

10.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于：

粒径分布D10为50μm至250μm；及

粒径分布D90为400μm至750μm，

其中所述粒径分布通过激光衍射或通过筛分析来测定。

11.根据权利要求1至7中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于：

粒径分布D10为80μm至120μm；及

粒径分布D90为510μm至650μm，

其中所述粒径分布通过激光衍射或通过筛分析来测定。

12.根据权利要求1至11中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物具有0.50g/mL至1.20g/mL的堆积密度，其中堆积密度根据USP 616，方法I来测定。

13.根据权利要求1至12中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物具有0.40g/mL至0.80g/mL的堆积密度，其中堆积密度根据USP 616，方法I来测定。

14.根据权利要求1至13中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于干燥失重(LOD)为0.05wt％至1.5wt％，其中wt％是基于干燥后所述造粒物的重量。

15.根据权利要求1至13中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于干燥失重(LOD)为0.2wt％至1.2wt％，其中wt％是基于干燥后所述造粒物的重量。

16.根据权利要求1至15中任一权利要求所述的造粒物，其中所述造粒物的特征在于脆度小于2wt％，其中wt％是基于所述造粒物的总重量，且所述脆度根据实例中所描述的方法使用摇筛机来测定。