[发明专利]1,3,5-三嗪基苯并咪唑的制备在审
| 申请号： | 202180041096.4 | 申请日： | 2021-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN115697345A | 公开（公告）日： | 2023-02-03 |
| 发明（设计）人： | 大卫·邓肯 | 申请（专利权）人： | 梅制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/5377 | 分类号： | A61K31/5377;C07D401/14;C07D403/14 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 徐爱文;张奎燕 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三嗪基 苯并咪唑 制备 | ||
1.一种用于制备化合物G的方法：
包括在碱、催化剂和溶剂存在下使化合物E与化合物F接触：
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述碱选自氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、哌啶、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、N,N-二异丙基乙胺和三乙胺。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述碱是碳酸钾。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述溶剂选自水、乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、1,4-二噁烷、己烷或甲基叔丁基醚。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述溶剂为四氢呋喃。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述催化剂选自Pd(acac)2、[Pd(烯丙基)Cl]2、Pd(MeCN)2Cl2、Pd(dba)2、Pd(TFA)2、Pd2(dba)3、Pd2(dba)3·CHCl3、Pd(PPh3)4、Pd(OAc)2、Pd(PCy3)2Cl2、Pd(PPh3)2Cl2、Pd[P(o-tol)3]2Cl2、Pd(amphos)Cl2、Pd(dppf)Cl2、Pd(dppf)Cl2·CH2Cl2、Pd(dtbpf)Cl2、Pd(MeCN)4(BF4)2、PdCl2、XPhos-Pd-G3、Pd-PEPPSITM-IPr、Pd-PEPPSITM-SIPr和Pd-PEPPSITM-IPent。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述催化剂是Pd(dppf)Cl2。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中将化合物E、化合物F、所述碱、所述催化剂和所述溶剂在以下条件下搅拌：
不超过45小时；以及
在约50℃至约60℃的温度下。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法，包括沉淀化合物G并通过过滤将其分离。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法，其中所述方法以大于约75％的合成产率提供化合物G。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中所述方法以大于约80％的合成产率提供化合物G。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，还包括在催化剂和溶剂存在下使化合物G与气态氢接触以提供化合物1：
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