[发明专利]烟酰胺单核苷酸或其某些衍生物用于预防和/或治疗腰背颈部疼痛的用途，以及相应的组合物在审
| 申请号： | 202180032248.4 | 申请日： | 2021-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN115484962A | 公开（公告）日： | 2022-12-16 |
| 发明（设计）人： | G·伯蒙德;L·加龙 | 申请（专利权）人： | 努瓦米德股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/706 | 分类号： | A61K31/706;A61P29/00;A61K9/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 樊云飞;张静 |
| 地址： | 瑞士埃*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烟酰胺单 核苷酸 某些 衍生物 用于 预防 治疗 腰背 颈部 疼痛 用途 以及 相应 组合 | ||
1.用于通过局部给药以预防和/或治疗腰背颈部疼痛的烟酰胺单核苷酸(NMN)、其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的用于通过局部给药以预防和/或治疗腰背颈部疼痛的烟酰胺单核苷酸(NMN)、其药学上可接受的衍生物或其药学上可接受的盐，其中所述NMN的药学上可接受的衍生物是还原型烟酰胺单核苷酸(NMN-H)、α-NMN、具有式(I)的化合物：
或其药学上可接受的立体异构体、盐、水合物、溶剂化物或晶体的其中之一，其中
-X选自O、CH2、S、Se、CHF、CF2和C＝CH2；
-R1选自H、叠氮基、氰基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)硫代烷基、(C1-C8)杂烷基和OR；其中R选自H和(C1-C8)烷基；
-R2、R3、R4和R5彼此独立地选自H、卤素、叠氮基、氰基、羟基、(C1-C12)烷基、(C1-C12)硫代烷基、(C1-C12)杂烷基、(C1-C12)卤代烷基，和OR；其中R选自H、(C1-C12)烷基、C(O)(C1-C12)烷基、C(O)NH(C1-C12)烷基、C(O)O(C1-C12)烷基、C(O)芳基、C(O)(C1-C12)烷基芳基、C(O)NH(C1-C12)烷基芳基、C(O)O(C1-C12)烷基芳基和C(O)CHRAANH2；其中RAA是选自蛋白氨基酸的侧链；
-R6选自H、叠氮基、氰基、(C1-C8)烷基、(C1-C8)硫代烷基、(C1-C8)杂烷基和OR；其中R选自H和(C1-C8)烷基；
-R7选自H、P(O)R9R10和P(S)R9R10，以及
其中，n是选自1或3的整数，其中
-R9和R10彼此独立地选自OH、OR11、NHR13、NR13R14、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C10)环烷基、(C5-C12)芳基、(C1-C8)烷基芳基、(C1-C8)芳基烷基、(C1-C8)杂烷基、(C1-C8)杂环烷基、杂芳基和NHCHRARA’C(O)R12；其中：
-R11选自(C1-C10)烷基、(C3-C10)环烷基、(C5-C18)芳基、(C1-C10)烷基芳基、取代的(C5-C12)芳基、(C1-C10)杂烷基、(C3-C10)杂环烷基、(C1-C10)卤代烷基、杂芳基、-(CH2)nC(O)(C1-C15)烷基、-(CH2)nOC(O)(C1-C15)烷基、-(CH2)nOC(O)O(C1-C15)烷基、-(CH2)nSC(O)(C1-C15)烷基、-(CH2)nC(O)O(C1-C15)烷基和-(CH2)nC(O)O(C1-C15)烷基芳基；其中n是选自1-8的整数；P(O)(OH)OP(O)(OH)2、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R11a)2、C1-C6酰氨基、-COR11b、-O COR11b；NHSO2(C1-C6烷基)、-SO2N(R11a)2SO2；其中每个R11a独立地选自H和(C1-C6)烷基，R11b独立地选自OH、C1-C6烷氧基、NH2、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)2；
-R12选自H、C1-C10烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C10卤代烷基、C3-C10环烷基、C3-C10杂环烷基、C5-C18芳基、C1-C4烷基芳基和C5-C12杂芳基；其中所述芳基或杂芳基基团任选地被一个或两个选自卤素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和氰基的基团取代；以及
-RA和RA’独立地选自H、(C1-C10)烷基、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C10)环烷基、(C1-C10)硫代烷基、(C1-C10)羟基烷基、(C1-C10)烷基芳基和(C5-C12)芳基、(C3-C10)杂环烷基、杂芳基、-(CH2)3NHC(＝NH)NH2、(1H-吲哚-3-基)甲基、(1H-咪唑-4-基)甲基以及选自蛋白氨基酸或非蛋白氨基酸的侧链；其中所述芳基基团任选地被选自羟基、(C1-C10)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤素、硝基和氰基的基团取代；或者
-R9和R10与其所附接的磷原子一起形成6元环，其中–R9-R10-是–CH2-CH2-CHR-；其中R选自H、(C5-C6)芳基基团和(C5-C6)杂芳基基团；其中所述芳基或杂芳基基团任选地被卤素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和氰基取代；或者
R9和R10与其所附接的磷原子一起形成6元环，其中-R9-R10-是-O-CH2-CH2-CHR-O-；其中R选自H、(C5-C6)芳基基团和(C5-C6)杂芳基基团；其中所述芳基或杂芳基基团任选地被卤素、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和氰基取代；
-R8选自H、OR、NHR13、NR13 R14、NH-NHR13、SH、CN、N3和卤素；其中R13和R14独立地选自H、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷基芳基和-CRB RC-C(O)-ORD，其中RB和RC独立地为氢原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、苄基、吲哚基或咪唑基，其中所述(C1-C6)烷基和所述(C1-C6)烷氧基能够任选地且彼此独立地被卤素、氨基、酰胺基、胍基、羟基、巯基或羧基基团中的一个或多个取代，并且所述苄基基团任选地被一个或多个卤素或羟基基团取代，或RB和RC，与其所附接的碳原子，形成任选地被一个或多个卤素、氨基、酰胺基、胍基、羟基、巯基和羧基基团取代的C3-C6环烷基基团；RD是氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基；
Y选自CH、CH2、C(CH3)2和CCH3；
-表示取决于Y的单键或双键；以及
-表示取决于R1的位置的α或β端基异构体；
或者
具有下式(Ia)的化合物：
或其立体异构体、盐、水合物、溶剂化物或晶体的其中之一，其中
-X'1和X'2独立地选自O、CH2、S、Se、CHF、CF2和C＝CH2；
-R'1和R'13独立地选自H、叠氮基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8硫代烷基、C1-C8杂烷基和OR，其中R选自H和C1-C8烷基；
-R'2、R'3、R'4、R'5、R'9、R'10、R'11和R'12独立地选自H、卤素、叠氮基、氰基、羟基、C1-C12烷基、C1-C12硫代烷基、C1-C12杂烷基、C1-C12卤代烷基，和OR；其中R能够选自H、C1-C12烷基、C(O)(C1-C12)烷基、C(O)NH(C1-C12)烷基、C(O)O(C1-C12)烷基、C(O)芳基、C(O)(C1-C12)芳基、C(O)NH(C1-C12)烷基芳基、C(O)O(C1-C12)烷基芳基或C(O)CHRAANH2基团，其中RAA是选自蛋白氨基酸的侧链；
-R'6和R'8独立地选自H、叠氮基、氰基、C1-C8烷基和OR，其中R选自H和C1-C8烷基；
-R'7和R'14独立地选自H、OR、NHR、NRR'、NH-NHR、SH、CN、N3和卤素；其中R和R'独立地选自H和(C1-C8)烷基芳基；
-Y'1和Y'2独立地选自CH、CH2、C(CH3)2或CCH3；
-M'选自H或合适的抗衡离子；
-表示取决于Y'1和Y'2的单键或双键；以及
-表示取决于R'1和R'13的位置的α或β端基异构体；
及其组合。
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