[发明专利]有改善的血脑屏障通透性且更好地滞留在脑瘤中的可扩展的甲状腺整联蛋白拮抗剂的组合物

权利要求书

1.一种化合物，包括：

甲状腺整联蛋白拮抗剂；

不可生物降解的聚合物；

连接基团，所述连接基团经由不可裂解的共价键与所述甲状腺整联蛋白拮抗剂以及不可生物降解的聚合物共价连接；以及

取代基A，所述取代基A结合至所述不可生物降解的聚合物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，A选自由

所构成的组；以及

其中，R¹-R⁷独立地选自由H、Me、Et、iPr、nPr、nBu、iBu、secBu、tBu、C₅-C₁₂ n-烷基、环戊基、环己基、苯基、F、Cl、Br、I、CN、CF₃、OCF₃、CHF₂、OCHF₂、SO₂Me、NO₂、-O-烷基、-O-芳基、-CH₂-O-烷基、-CH₂-O-芳基、酯类、酰胺所构成的组。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述烷基选自由Me、Et、iPr、nPr、nBu、iBu、secBu、tBu、C₅-C₁₂ n-烷基、环戊基、环己基所构成的组。

4.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述芳基选自苯基、取代的苯基，其中所述取代的苯基可被烷基、F、Cl、Br、I、CN、CF₃、OCF₃、CHF₂、OCHF₂、SO₂Me、NO₂中的一个所取代。

5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述酯类选自由

所构成的组。

6.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述酰胺选自由

所构成的组，

其中R⁹和R¹⁰独立地选自H、烷基、芳基中的至少一个。

7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A选自由

所构成的组。

8.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A选自由五元环杂芳基、稠和杂芳基、喹啉、吲哚所构成的组。

9.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A是酯类，所述酯类选自由

所构成的组。

10.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A是酰胺，所述酰胺选自由

所构成的组；

其中R⁹和R¹⁰独立地选自H、烷基、芳基中的至少一个。

11.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述A是苯氧基。

12.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述甲状腺整联蛋白拮抗剂选自由三碘甲腺乙酸、三碘甲腺乙酸衍生物、四碘甲腺乙酸、四碘甲腺乙酸衍生物所构成的组。

13.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述聚合物是聚乙二醇(PEG)。

14.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述取代基A是取代的苄基。

15.根据权利要求14所述的化合物，其特征在于，所述取代的苄基包括卤素。