[发明专利]用于治疗胃肠疾病的口服固体大麻素油组合物

说明书

大麻素油组合物可用于治疗胃肠疾病。该组合物的示例是一种口服多颗粒剂型，该口服多颗粒剂型包括多个单独颗粒，该单独颗粒包括固体芯以及在该固体芯上的肠溶包衣，其中有效量的大麻素油被结合在微晶纤维素中。

相关申请的交叉引用

本公开要求2020年1月8日提交的美国申请号62/958,392的优先权的权益，该申请全文以引用方式并入本文。

技术领域

本公开涉及大麻素油制剂领域，并且更具体地，涉及用于治疗胃肠疾病的大麻素油制剂。

背景技术

大麻素是一类作用于人体内大麻素受体的化合物。大麻素受体是人体内源性大麻素系统的一部分，该系统由大麻素受体、被称为内源性大麻素(endocannabinoids)的内源性大麻素和用于合成内源性大麻素的化学物质构成。内源性大麻素是神经递质。

大麻素的治疗效果已被研究了数十年，其中一些已被批准为药物。是一种含有大麻二酚“CBD”的口服溶液，用于治疗某些形式的癫痫。是含有CBD和四氢大麻酚“THC”的气溶胶喷雾，用于治疗多发性硬化症患者的疼痛。包含合成形式的THC(被称为屈大麻酚)，用于治疗与化疗相关的呕吐和与体重减轻相关的艾滋病相关厌食症。

还有人已报告大麻素可用于治疗胃肠疾病症状，因为大麻素受体CB1和CB2位于胃肠道中。根据Gyires和Zádori在“Role of Cannabinoids in Gastrointestinal MucosalDefense and Inflammation”(“Current Neuropharmacology”，第14卷，第935-951页(2016))中的观点，有许多研究报告了大麻素对炎症性肠病(例如包括克隆病和溃疡性结肠炎)的治疗有益效果。

发明内容

使用大麻素治疗胃肠疾病的问题在于，缺乏能够特异性地靶向胃肠道中的炎症区域并绕过胃中的CB2受体的口服大麻素剂型。该问题通过使用包含微晶纤维素和大麻素油的固体基质的口服药物剂型来解决。

此类组合物的示例包括口服多颗粒剂型，该口服多颗粒剂型包括多个单独颗粒。该单独颗粒具有固体芯，该固体芯包括被结合在微晶纤维素中的有效量的大麻素油，以及在该固体芯上的肠溶包衣。该组合物可进一步包括以下附加特征中的一者或多者。

该单独颗粒可为球状，具有0.5mm至1.7mm的平均直径，并且进一步包括肠溶包衣材料和崩解剂组合，该肠溶包衣材料和崩解剂组合使该单独颗粒在受试者的十二指肠中释放大部分的该大麻素油，以治疗该十二指肠的炎症。

该单独颗粒可为球状，具有0.5mm至1.7mm的平均直径，并且可被构造成在空肠中释放大部分的该大麻素油，以治疗该空肠的炎症。

该单独颗粒可为球状，具有0.5mm至1.7mm的平均直径，并且可被构造成在回肠中释放大部分的该大麻素油，以治疗该回肠的炎症。

该单独颗粒可为球状，具有1.8mm至3mm的平均直径，并且该剂型可被构造成在整个肠中释放该大麻素油至少6小时。

该大麻素油可通过被储存在微晶纤维素的纤维性网络内而被结合在微晶纤维素中。

被结合在微晶纤维素中的该大麻素油可以是基本上干燥的。

该大麻素油与MCC的比可以是0.5∶1至1.5∶1。

该单独颗粒可进一步包含10％w/w至50％w/w的大麻素油、40％w/w至75％w/w的微晶纤维素、2％w/w至10％w/w的甲基纤维素和2％w/w至35％w/w的肠溶包衣。

该大麻素油可包括CBD油。

该组合物可包括这些特征的任意组合。