[发明专利]Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 202111571676.2 | 申请日： | 2021-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN113995842A | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 庄婷;朱建;杨会洁;卓秫;李欣 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61K31/551;A61K31/138;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 谢欢 |
| 地址： | 453003 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hippo 信号 通路 阻断剂 制备 er 乳腺 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.Hippo信号通路阻断剂在制备抗ER+乳腺肿瘤药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述Hippo信号通路阻断剂为MST1/2激酶抑制剂。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，
所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ER+乳腺肿瘤细胞MCF-7及T47D的生长抑制剂；和/或
所述MST1/2激酶抑制剂用于制备MCF-7及T47D细胞中的ERα蛋白水平下调剂；和/或
所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ERα与其靶启动子的结合抑制剂；和/或
所述MST1/2激酶抑制剂用于制备ERα靶基因表达抑制剂。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述MST1/2激酶抑制剂能够通过激活YAP抑制ER+乳腺肿瘤细胞的生长。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述YAP通过竞争TEAD抑制ERα与其靶启动子结合。
6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述ERα靶基因为GREB1、PS2、PDZK1和CCND1。
7.根据权利要求2-6任一项所述的应用，其特征在于，所述MST1/2激酶抑制剂为XMU-MP-1。
8.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述MST1/2激酶抑制剂能够改善激素治疗ER+乳腺肿瘤产生的耐药性，且所述耐药性是由ERα配体结合域中的突变引起的。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述MST1/2激酶抑制剂用于制备他莫昔芬抗性ERα突变体的转录活性抑制剂。
10.一种抗激素治疗ER+乳腺肿瘤耐药性的药物，其特征在于，其包括权利要求8-9任一项所述的MST1/2激酶抑制剂。
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