[发明专利]一种5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1和苯酰基重氮乙酸乙酯2溶于溶剂中，再加入催化剂和添加剂，于60-120℃反应制得目标产物5-酰基苯并咔唑类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：

其中R¹为氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基；R²为2-噻吩基、4-吡啶基、2-萘基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基；R³为氢、2-噻吩基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或苯基，溶剂为1,2-二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、甲醇、乙醇、水或1,4-二氧六环；催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体；添加剂为醋酸、特戊酸、金刚烷甲酸、醋酸银、醋酸铜、六氟锑酸银、醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯或水中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1、苯酰基重氮乙酸乙酯2、催化剂和添加剂的投料物质的量之比为1:1-2:0.05:0-3。

3.一种5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1和3-重氮-1,4-戊酮2溶于溶剂中，再加入催化剂和添加剂，于60-120℃反应制得目标产物5-酰基苯并咔唑类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：

其中R¹为氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基；R²为2-噻吩基、4-吡啶基、2-萘基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基；R³为氢、2-噻吩基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基或苯基；溶剂为1,2-二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、甲醇、乙醇、水或1,4-二氧六环；催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体；添加剂为醋酸、特戊酸、金刚烷甲酸、醋酸银、醋酸铜、六氟锑酸银、醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯或水中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1、苯酰基重氮乙酸乙酯2、催化剂和添加剂的投料物质的量之比为1:1-2:0.05:0-3。

5.一种5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于具体合成过程为：将2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1和α-羰基重氮化合物2溶于溶剂中，再加入催化剂和添加剂，于60-120℃反应制得目标产物5-酰基苯并咔唑类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：

其中R¹为氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基；R²为2-噻吩基、4-吡啶基、2-萘基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基；R³为1,2-苯基、1,8-萘基、C_2-6烷基、单取代C_2-6烷基或双取代C_2-6烷基，该单取代C_2-6烷基或双取代C_2-6烷基的取代基为C_1-6烷基、苯基、取代苯基、2-噻吩基或1-萘基，取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基；溶剂为甲醇或乙醇；催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体；添加剂为醋酸、特戊酸、金刚烷甲酸、醋酸银、醋酸铜、六氟锑酸银、醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯或水中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的5-酰基芳环并咔唑类化合物的合成方法，其特征在于：所述的2-芳基-3-酰基-吲哚或2-杂芳基-3-酰基-吲哚类化合物1、环状α-重氮-1,3-二酮类化合物2、催化剂和添加剂的投料物质的量之比为1:1-2:0.05:0-3。