[发明专利]一种地高辛微片及其制备方法

权利要求书

1.一种地高辛微片，其特征在于，所述地高辛微片主要由地高辛复合物和药用辅料组成，其中地高辛在所述微片中的质量分数为0.02-1.5％，所述地高辛微片的规格为5-100μg，片重5-40mg，片直径1-4mm。

2.根据权利要求1所述的地高辛微片，其特征在于，所述地高辛复合物为活性成分地高辛和填充剂通过喷雾干燥或热熔挤出技术制得。

3.根据权利要求1所述的地高辛微片，其特征在于，所述药用辅料包括填充剂、崩解剂、助流剂和/或润滑剂，其中质量分数分别为填充剂80-90％、崩解剂5-12％、助流剂0.8-2.0％、润滑剂0.8-2.5％。

4.根据权利要求2或3所述的地高辛微片，其特征在于，所述填充剂包括预胶化淀粉、乳糖、蔗糖、糊精、环糊精、粉状纤维素、微晶纤维素、微粉硅胶、甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、聚乙二醇、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、甘氨酸、聚维酮、共聚维酮、羧甲纤维素钙、乙烯基吡咯烷酮及醋酸乙烯醋共聚物、聚己内酰胺/聚醋酸乙烯酯/聚乙二醇接枝共聚物、聚醋酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮共聚物、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸酯共聚物、聚乙二醇/聚乙烯醇交联共聚物、聚乙二醇/聚乙烯醇交联共聚物与聚乙烯醇的混合物中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的地高辛微片，其特征在于，所述崩解剂包括淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲纤维素钠、羧甲纤维素钠和羧甲纤维素钙中的任意一种或多种。

6.根据权利要求3所述的地高辛微片，其特征在于，助流剂和/或润滑剂包括二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、多库酯钠、棕榈酸钠、硅酸镁、硬脂酸、硬脂酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸镁和硬脂富马酸钠的任意一种或多种。

7.一种地高辛微片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将第一填充剂溶解于纯化水中，得到溶液1；

将乙醇加至溶液1中，使溶液中乙醇含量为20-50％，得到溶液2；

将活性成分地高辛溶解于溶液2中，得到混合液；

将混合液进行喷雾干燥，得到地高辛复合物；

将地高辛复合物与第二填充剂、崩解剂、助流剂和/或润滑剂混合，制得产物；

将产物用压片机压制成地高辛微片。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述喷雾干燥的出风温度为40-80℃，进料速度为2-30L/h；所述地高辛复合物粒径D90≤130μm；所述压片机转速为10-25rpm。

9.一种地高辛微片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将活性成分地高辛与第一填充剂混合5-15min，得到混合物；

将混合物置于挤出机中进行热熔挤出，挤出物冷却后粉碎过筛，得到地高辛复合物；

将所述地高辛复合物与第二填充剂、崩解剂、助流剂和/或润滑剂混合，制得产物；

将产物用压片机压制成地高辛微片。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述热熔挤出的挤出温度为：初段温度80-95℃，中段温度100-120℃，后段温度75-85℃，螺杆转速为60-100rpm；所述地高辛复合物粒径D90≤130μm；所述压片机转速为10-25rpm。