[发明专利]一种1,3,2-苯并二氮杂硼烷酮及其衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种1,3,2-苯并二氮杂硼烷酮[R-B(aam)]及其衍生物的合成方法，其特征在于：化合物1和化合物2脱水缩合制得；反应路线如下：

其中，

R₁为各自独立的氢、甲氧基、卤素；R₂为各自独立的氢、C_1-6烷基、噻吩、卤素、对苯苯基、硝基、羟基，苯乙烯基。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述C_1-6烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基等。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：化合物1和化合物2中，R₁或R₂为独立的为邻位、间位或对位；为邻位、间位和对位同时取代或单独取代。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：脱水缩合使用的溶剂选自水、甲醇、乙醇、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、二甲基亚砜、甲苯中的一种或几种组合。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于：所述溶剂选自乙酸乙酯。

7.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于：溶剂和化合物2的重量比为1～40倍。

8.如权利要求5或6所述的方法，其特征在于：化合物1与化合物2的摩尔比为1:(1.0～1.6)，较佳为1:(1.0～1.2)。

9.如权利要求1-6任一项所述的方法，其特征在于，采用如下步骤：将化合物1、化合物2和溶剂加入反应器中，室温条件下，反应1～4小时后终止反应，过滤，浓缩，纯化，烘干后得到1,3,2-苯并二氮杂硼烷酮及其衍生物。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，采用如下步骤：将化合物1、化合物2和溶剂加入反应器中，室温条件下，反应1～4小时后终止反应，过滤，浓缩，纯化，烘干后得到1,3,2-苯并二氮杂硼烷酮及其衍生物；所述溶剂为乙酸乙酯；溶剂和化合物2的重量比为1～40倍；化合物1与化合物2的摩尔比为1:(1.0～1.2)。