[发明专利]一种盐酸吡格列酮胶囊及其制备方法

说明书

本发明属于盐酸吡格列酮制剂技术领域，涉及为一种盐酸吡格列酮胶囊及其制备方法，所述的盐酸吡格列酮胶囊包含下列重量配比的组分：盐酸吡格列酮14.5‑15.5份；乳糖128‑136份；交联聚维酮2.00‑2.12份；羟丙纤维素7.70‑8.18份；硬脂酸镁1.54‑1.64份；十二烷基硫酸钠0.155‑0.165份；该制备方法采用湿法制粒法，十二烷基硫酸钠采用一部分内加和另一部分外加的方式。该处方及其制备方法，具有胶囊剂产品与原研片剂溶出效果一致，稳定性好，混合粉末流动性好，适合工业化生产等特点。

技术领域

本发明涉及盐酸吡格列酮制剂技术领域，具体为一种盐酸吡格列酮胶囊及其制备方法。

背景技术

盐酸吡格列酮片(Pioglitazone hydrochloride，ACTOS)为日本武田制药公司原研制剂。在1999年美国上市，用于治疗2型糖尿病，为2型糖尿病一线用药。吡格列酮为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属于胰岛素增敏剂，其作用机制是选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体，调整胰岛素控制基因加强周围肌肉、脂肪组织和肝中胰岛素的作用，促使葡萄糖和2-去氧葡萄糖的消耗，从而改善葡萄糖脂质的代谢，有明显的抗高血糖素效应，降低血浆中胰岛素的水平，临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。

从药物制剂角度来讲胶囊剂与片剂进行体外溶出曲线一致，其技术难度是可想而知的。目前现有的盐酸吡格列酮胶囊剂的处方和工艺无法与原研片剂的溶出行为一致，因此，研制开发一种适合工业化大生产的且溶出行为与原研片剂一致的胶囊剂处方及其制备方法是目前亟待解决的新课题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种适合工业化大生产的且溶出行为与原研片剂一致的胶囊剂处方及其制备方法，该处方及其制备方法具有处方简单、制备得到的混合粉末流动性好、胶囊剂稳定性好等特点。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：一种盐酸吡格列酮胶囊，所述胶囊包括下列重量配比的组分：

所述胶囊采用湿法制颗粒方法制备。

所述胶囊包括下列重量配比的组分：

所述胶囊包括下列重量配比的组分：

所述十二烷基硫酸钠采用一部分颗粒内加入和另一部分颗粒外加入的方式添加。所述颗粒内加入与所述颗粒外加入的所述十二烷基硫酸钠的重量比为1:0.8-1.2。所述颗粒内加入与所述颗粒外加入的所述十二烷基硫酸钠的重量比为1:1。

一种盐酸吡格列酮胶囊的制备方法，所述胶囊包括下列重量配比的组分：

所述制备方法包括如下步骤：

(1)、将乳糖、交联聚维酮、羟丙纤维素、硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠分别过80目筛；

(2)、称取处方量的盐酸吡格列酮和过筛后的乳糖、交联聚维酮、羟丙纤维素、硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠；

(3)、将处方量的交联聚维酮加入纯化水中配制成为交联聚维酮水溶液；

(4)、将处方量的盐酸吡格列酮溶于乙醇溶液中，然后加入到交联聚维酮水溶液中，得到盐酸吡格列酮配制液；

(5)、将处方量的乳糖、羟丙纤维素、内加部分的十二烷基硫酸钠投入混合机中，加入盐酸吡格列酮配制液制成软材；

(6)、软材用筛网制成湿颗粒；

(7)、湿颗粒干燥，得到干颗粒；

(8)、干颗粒用筛网整粒；