[发明专利]一种阴道内用凝胶及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阴道内用凝胶及其制备方法。所述阴道内用凝胶的原料包括以下成分：按质量百分比计，活性物载体1％～5％、保湿剂0.01％～5％、凝胶剂15％～37％、防腐剂0.01％～2.5％、调节剂0.1％～1.5％，余量均为纯化水。有益效果：当载药温敏聚合物溶液通过阴道给药后，能够迅速变成凝胶状态覆盖在黏膜上皮，负载的活性成分被储存在凝胶中从而达到长期控释给药的要求能长效缓释进行给药治疗，避免因药物突释导致的黏膜刺激性，对敏感娇嫩阴道黏膜无刺激无损伤。该凝胶可结合高频或其他治疗仪器设备治疗后即时给药的舒适性，冰敷，镇定。使用方便、舒适性好、能够延长药物在阴道内的滞留时间、价格低廉、长期使用安全可靠等特性。

技术领域

本发明涉及妇科医疗护理技术领域，具体为一种阴道内用凝胶及其制备方法。

背景技术

女性阴道是由黏膜和肌肉组织构成的开放性腔道；内环境是以优势菌为主的动态环境，正常环境下阴道内环境呈现酸性(pH值为3.8～4.5)，具有自洁特性。内环境中会因阴道感染而破坏内环境中菌群平衡、酸碱平衡，造成妇科炎症产生。因此，改善阴道内环境，维持阴道动态平衡，提高阴道黏膜免疫力具有重要意义。

目前，市面上用于女性阴道的日常保健产品中多为卡波姆体系，但是该体系初始粘稠度较大，流动性低，给药时无法完整覆盖在阴道壁中。另一方面，泊洛沙姆由于具有特殊的反相热凝胶性质在给药体系中被广泛研究；其在低温时具有流动性，在温度达到临界胶束温度，发生凝胶化，在相转变过程中覆盖于黏膜上皮细胞表面以及黏膜破损位置，从而对黏膜形成保护作用。如专利CN201310562778.7一种双向可逆温敏凝胶及其制备方法、专利CN201510133260.0一种两亲性多糖衍生物/泊洛沙姆温敏型原位水凝胶及其制备方法中均涉及利用温度控制凝胶化，从而控制指定部位的给药。但是，现有技术中，由于女性阴道的酸性环境、温度、及其分泌物的影响，使得热敏凝胶的使用条件与女性阴道内环境不匹配，且延展性能不佳，在实际应用时无法很好地黏膜上皮细胞表面，造成给药均匀性差、凝胶粘附性低、药物吸收性低，影响使用效果。同时，市面上的产品大多为消字号消毒产品，消毒杀菌的特性在将有害菌种灭杀时也会影响有益菌群的日常生长，同样会影响女性阴道内环境的生态平衡。此外，市面上产品克重无定性，无法正确判断凝胶克重，影响使用效果。

综上所述，解决上述问题，制备一种阴道内用凝胶具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阴道内用凝胶及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为了解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案：

一种阴道内用凝胶，所述阴道内用凝胶的原料包括以下成分：按质量百分比计，活性物载体1％～5％、保湿剂0.01％～5％、凝胶剂15％～37％、防腐剂0.01％～2.5％、调节剂0.1％～1.5％，余量均为纯化水。其中，纯化水包括但不仅限于同等级别纯化水，还包括高于纯化水级别的水。

较为优化地，所述活性物载体中，活性成分的含量为≥0.5wt％；所述活性成分为白藜芦醇、百里香、葡萄柚、芦荟、薰衣草、苦参、迷迭香、大蒜发酵提取物、石榴、人参、积雪草、苹果、马齿苋、益母草、茶叶、透明质酸、藏红花、黄连、玫瑰、维生素、姜黄中一种或多种。其中，以上活性成分包括但不仅限于。

较为优化地，所述凝胶剂为洛沙姆407、泊洛沙姆188复配的组合物，两者的质量比为(15～28):(2～9)。

较为优化地，所述调节剂为壳聚糖、卡波姆、柠檬酸、黄原胶、卡拉胶、海藻酸钠、瓜尔胶、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

较为优化地，所述调节剂为壳聚糖或卡波姆中的一种或两种。

较为优化地，所述保湿剂为甘油、丙二醇、透明质酸钠、丁二醇、神经酰胺、山梨醇、木糖醇、乙基已基甘油、1-2已二醇中一种或多种。