[发明专利]一种复合纳米药物载体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种纳米颗粒，其具有核心颗粒和包覆在所述核心颗粒外表面的包覆层，其中，所述核心颗粒包含玉米醇溶蛋白，所述包覆层包含PSA。

2.如权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，所述PSA的平均分子量为5000-120000Da，优选为50000-80000Da，更优选为80000Da。

3.如权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径为100-200nm，所述包覆层的厚度为1-100nm；

优选地，所述纳米颗粒的粒径为100-120nm；

优选地，所述包覆层的厚度为10-30nm；

优选地，所述纳米颗粒带负电荷。

4.一种载药体系，其为纳米颗粒，所述纳米颗粒具有核心颗粒和包覆在所述核心颗粒外表面的包覆层，其中，所述核心颗粒包含玉米醇溶蛋白，所述包覆层包含PSA，并且，所述核心颗粒负载有一种或多种活性成分。

5.如权利要求4所述的载药体系，其特征在于，所述PSA的平均分子量为5000-120000Da，优选为50000-80000Da，更优选为80000Da。

6.如权利要求4所述的载药体系，其特征在于，所述纳米颗粒的粒径为100-200nm，所述包覆层的厚度为1-100nm；

优选地，所述纳米颗粒的粒径为100-120nm；

优选地，所述包覆层的厚度为10-30nm；

优选地，所述纳米颗粒带负电荷。

7.如权利要求4-6所述的载药体系，其特征在于，所述活性成分为抗肿瘤药物；

优选地，所述抗肿瘤药物选自：多柔比星、表柔比星、吡柔比星、伊达比星；米托蒽醌；拓扑替康、伊立替康、依喜替康、氨基喜树碱；紫杉醇、多西他赛；吉非替尼、伊马替尼、尼罗替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、托法替尼、克里唑替尼、马赛替尼、恩曲替尼、依鲁替尼、阿法替尼、氟马替尼、厄洛替尼、来那替尼、艾乐替尼、阿帕替尼、Talazoparib、lorlatinib、TPX-0005；顺铂、卡铂、奈达铂、环铂、奥沙利铂、洛铂；长春花碱、长春新碱、长春瑞滨、小檗碱、小檗胺；和厚朴酚；尿嘧啶氮芥、氮芥、异环磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、哌泊溴烷、曲他胺、三亚乙基硫代磷酰胺、白消安、卡莫司汀、洛莫司汀、链佐星、达卡巴嗪、氟脲嘧啶脱氧核苷、阿糖胞苷、6-巯嘌呤、6-硫鸟嘌呤、磷酸氟达拉滨；

更优选地，所述活性成分为和厚朴酚。

8.如权利要求7所述的载药体系，其特征在于，所述核心颗粒中，玉米醇溶蛋白和活性成分的重量比为1:1至100:1。

9.权利要求4-8任一项所述的载药体系的制备方法，其包括如下步骤：

(1)形成核心颗粒；

(2)形成包覆层；

优选地，步骤(1)包括：将玉米醇溶蛋白与活性成分溶于乙醇水溶液中，调节pH至酸性，除去乙醇；

优选地，步骤(2)包括：将步骤(1)所得核心颗粒的分散体加入PSA溶液中；

更优选地，在调节pH至酸性后，步骤(1)还包括加入表面活性剂溶液的步骤；

更优选地，所述PSA溶液的浓度为0.05-10％，优选为0.1-1％，更优选为0.1-0.25％。

10.一种药物组合物，其包含权利要求4-8任一项所述的载药体系，以及一种或多种药学上可接受的辅料。