[发明专利]一种包合物、其制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种包合物，其壁材为怀山药多糖和β‑环糊精混合物，其芯材为薄荷醇或丙三醇和丙二醇；其中薄荷醇的包埋率大于70％；丙三醇和丙二醇的包埋率大于80％。本发明还公开了所述包合物的制备方法和用途。

技术领域

本发明属于一种包合物的制备技术领域，尤其涉及一种包合物、其制备方法及用途。

背景技术

包合技术是指一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成包合物生物技术，包合技术在中药制剂领域常用于提高药物稳定性、增大药物溶解度、提高药物的生物利用度等。β-环糊精(β-CD)是由多个葡萄糖分子彼此以α-1，4糖苷键连接在一起的筒状化合物，为无毒无味的粉末状物质，因空腔外侧含有亲水基团、内测含有疏水基团，可以与有机分子、无机离子、配合物甚至惰性气体形成包合物，使被包合的物质免受光热以及氧化的影响。因而环糊精多用作分子微胶囊材料，在食品、医药等领域的应用日益广泛。

薄荷醇为无色针状结晶，微溶于水，因其具有清凉活性而广泛地应用于食品、化妆品以及药物领域，但薄荷醇极易升华，遇光和热不稳定。丙三醇又称甘油，是一种简单的多羟基化合物，是一种无色、味甜、无毒的粘稠液体，由于含有三种羟基，具有高度溶解性和保湿性。丙二醇是一种粘稠的无色液体，可与多种溶剂混溶，丙三醇和丙二醇是电子烟的主要成分，甘油用于雾化器加热，产生气溶胶，丙二醇被雾化形成烟雾，将尼古丁传递给使用者。β-环糊精(β-CD)是一种理想的包合材料，采用β-CD包合薄荷醇或丙三醇和丙二醇后可以增加其稳定性，这方面的包合物及用途报道较多。

但是β-环糊精为壁材、薄荷醇或丙三醇和丙二醇用于芯材得到包合物的包埋率仍然较小，如薄荷醇包埋率很难超过50％，丙三醇和丙二醇的包埋率很难超过70％。为解决上述问题提出本发明。

发明内容

本发明基于上述问题，提供两种醇类的包合物及其制备方法及应用，该制备方法简单易操作，可用于大规模生产。

两种醇类包合物的制备方法，包括以下步骤：

本发明的技术方案如下：

本发明第一方面公开了一种包合物，其壁材为怀山药多糖和β-环糊精混合物，其芯材为薄荷醇或丙三醇和丙二醇；其中薄荷醇的包埋率大于70％；丙三醇和丙二醇的包埋率大于80％。

优选地，薄荷醇的包埋率70.69％；丙三醇和丙二醇的包埋率为80.58％。

优选地，薄荷醇包合物的水分含量为4.7wt％，其溶解度为44.67％；丙三醇和丙二醇包合物的水分含量为5.3wt％；其溶解度为68.14％。

优选地，怀山药多糖为壁材β-环糊精和怀山药多糖重量的1-10wt％。

本发明第二方面公开了所述的β-环糊精包合物的制备方法，包括如下步骤：

①将怀山药多糖与β-环糊精按一定比例溶解于一定温度的中，制成怀山药多糖与β-环糊精的饱和溶液；

②将薄荷醇、或丙三醇和丙二醇溶于无水乙醇中形成溶液，然后缓慢滴加到步骤①的怀山药多糖与β-环糊精的饱和溶液中，恒温下进行混合；

③将步骤②得到的混合液冷却至室温后置于低温环境中静置，然后分离干燥，即得到所述的包合物。

优选地，步骤①的温度为50-80℃。

优选地，步骤②的温度为40-60℃，混合时间为1-4h；所述混合为搅拌，搅拌速度为400-700r/min。

优选地，步骤③中的静置温度为0-8℃，干燥温度为40-60℃。

优选地，怀山药多糖的制备方法步骤为：将怀山药片打成粉末状，用水溶解，过滤后取清液；加入乙醇使山药多糖沉淀，离心过滤后取固相进行冷冻干燥，即得到上述怀山药多糖。