[发明专利]一种大环内酰胺类化合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种如式1所示的大环内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R¹为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R²为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R³为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R⁴为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

L¹为其中a端与R⁵连接于同一个碳原子；

X¹为O、S或NH；

X²为O、S或NH；

R^7-1为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-2为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-3为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-4为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-5为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-6为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-7为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^7-8为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

X³为O、S或NH；

X⁴为O、S或NH；

R^8-1为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-2为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-3为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-4为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-5为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-6为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-7为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-8为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^8-9为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

X⁵为O、S或NH；

R^9-1为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^9-2为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^9-3为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^9-4为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R⁵为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R⁶为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R⁹为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R¹⁰为羟基、C₁～C₆烷氧基或被羟基取代的C₁～C₆烷基；

L²为其中c端与R⁶连接于同一个碳原子；

X⁶为O、S或NH；

R^10-1为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^10-2为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^10-3为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^10-4为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

R^10-5为氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆烷氧基、3～6元环烷基、C₆～C₁₀芳基、3～6元杂环烷基或5～10元杂芳基；

L³为键或亚甲基；

上述的3～6元杂环烷基独立地含有1、2或3个杂原子；上述的3～6元杂环烷基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1种、2种或3种；上述的5～10元杂芳基独立地含有1、2或3个杂原子；上述的5～10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1种、2中或3种。