[发明专利]一种含氟苯并[d]-1,3-氧氮杂卓化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种含氟苯并[d]-1,3-氧氮杂卓化合物，其结构式如下：

其中R₁为甲基、苄基、环丙甲基、叔丁氧羰基(Boc)或R₂为甲基、乙基、R₃为氟、氯、溴、甲基、甲氧羰基、甲氧基、氟、硝基、乙酰基或三氟甲基。

2.如权利要求1所述的含氟苯并[d]-1,3-氧氮杂卓化合物，其结构式为：

3.一种合成如权利要求1所述的含氟苯并[d]-1,3-氧氮杂卓化合物的方法，其具体操作步骤为，以N-叔丁氧羰基保护的邻氨基苯丙烯为原料，与所需当量的氟试剂、钯催化剂、反应助剂和溶剂加入反应瓶中，在一定温度下反应；TLC跟踪反应结束后，将混合物过滤再使用柱层析分离，最终得到所述含氟苯并[d]-1,3-氧氮杂卓类化合物。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述的氟试剂为1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐或1-氟-4-甲基-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐；氟试剂与原料的当量比范围为1～2:1。

5.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述的钯催化剂为醋酸钯、新戊酸钯或三(二亚苄基)丙酮二钯；钯催化剂与原料的当量比范围为0.05～0.1:1。

6.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述的反应助剂无水硫酸钠；反应助剂与原料的当量比范围为1～2:1。

7.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述的溶剂为乙腈或乙腈与二氯甲烷的混合溶液；二氯甲烷和乙腈的体积比范围为0～1:1。

8.如权利要求3所述的方法，其特征在于所述的反应温度为5～40℃。