[发明专利]一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用有效
申请号: | 202111363417.0 | 申请日: | 2021-11-17 |
公开(公告)号: | CN114014843B | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 杨兴;田捷;张宁;胡振华;段小江;李源 | 申请(专利权)人: | 北京大学第一医院 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C09K11/06;A61K51/04;A61K49/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 psma 靶向 核素 荧光 双模 态配体 分子 探针 应用 | ||
1.一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体,具有式I所示结构,
其中,
R为核素螯合基团;
Q为荧光基团;
n为0-6;
所述核素螯合基团为双功能螯合剂形成的基团,所述双功能螯合剂为DOTA、NOTA、NODA、NODAGA、DOTP、TETA、NOTAM或DO3AP;
所述荧光基团的结构如下所示:
2.根据权利要求1所述的PSMA靶向核素/荧光双模态配体,其中,n为0、1、2、3、4、5。
3.根据权利要求1-2中任意一项所述的PSMA靶向核素/荧光双模态配体,其中,PSMA靶向双模态配体具有式II所示结构,
4.一种PSMA靶向核素/荧光双模态分子探针,该探针为放射性核素标记的权利要求1-3中任意一项所述的PSMA靶向核素/荧光双模态配体;所述放射性核素为诊断用放射性核素或治疗用放射性核素;所述诊断用放射性核素为68Ga、64Cu、18F、86Y、90Y、89Zr、111In、99mTc、11C、123I、125I和124I中的至少一种;所述治疗用放射性核素为177Lu、125I、131I、211At、111In、153Sm、186Re、188Re、67Cu、212Pb、225Ac、213Bi、212Bi和212Pb中的至少一种。
5.权利要求1-3中任意一项所述的PSMA靶向核素/荧光双模态配体或权利要求4所述的PSMA靶向核素/荧光双模态分子探针在制备靶向PSMA的核素诊疗试剂和/或手术导航药物中的应用。
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