[发明专利]一种阿普唑仑包合物及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿普唑仑包合物及其制备方法。所述阿普唑仑包合物包括阿普唑仑、葫芦脲或葫芦脲衍生物、稳定剂，本发明将阿普唑仑包嵌与具有空穴结构的材料中形成包合物，解决了阿普唑仑溶解度低的问题；通过优选包合材料、稳定剂的种类和与阿普唑仑的比例，提高了包合物的包合率和稳定性，降低了有关物质的含量，制备方法简单，适合大规模生产。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿普唑仑包合物及其制备方法。

背景技术

阿普唑仑为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶，在水或乙醚中几乎不溶。阿普唑仑具有抗焦虑、抗惊恐、抗抑郁、肌肉松弛、镇静催眠和抗癫痫作用。与其它苯二氮卓类药相比，有用量小、作用强、毒副作用小、安全范围大等特点。其镇静作用为安定的25-30倍，催眠作用为安定的3.5-11倍，并兼有三环类药物的抗抑郁作用，作用与丙咪嗪、阿米替林相当。

CN102106839A公开了一种阿普唑仑缓释制剂及其制备方法，其特征在于所述阿普唑仑缓释制剂是由主药阿普唑仑、骨架材料、填充剂、润滑剂、成膜材料组成。其中含辅料种类和数量较多，对药品的安全性可能会产生影响。

CN104622823A公开了一种阿普唑仑组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含阿普唑仑、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，仅需淀粉和蔗糖两种辅料，成分更加安全，但是未公开相关有关物质含量的检测结果，淀粉和蔗糖的大量加入容易引起变质等情况的出现。

因此，目前需要克服上述问题，提供一种安全、稳定的阿普唑仑制剂。

发明内容

克服了现有技术的不足，本发明提供了一种阿普唑仑包合物，将阿普唑仑包嵌于具有空穴结构的材料中形成包合物，解决了阿普唑仑难溶的问题，提高了药物的溶解性，通过优选包合材料、稳定剂的种类和与阿普唑仑的比例，提高了包合物的包合率和稳定性，降低了有关物质的含量，制备方法简单，有利于进一步制备成制剂，适合大规模生产。

具体而言，本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种阿普唑仑包合物，包括阿普唑仑、包合材料、稳定剂。

进一步的，所述各组分按重量比计算为：

阿普唑仑          10重量份

包合材料          100-150重量份

稳定剂            0.5-3重量份。

其中，所述包合材料为葫芦脲或葫芦脲衍生物。

进一步的，所述葫芦脲为葫芦[5]脲、葫芦[6]脲、葫芦[7]脲、葫芦[8]脲、葫芦[10]脲、葫芦[14]脲中的一种，优选为葫芦[6]脲。

所述葫芦脲衍生物选自甲基化葫芦[5]脲、甲基化葫芦[6]脲、甲基化葫芦[7]脲、甲基化葫芦[8]脲、甲基化葫芦[10]脲、甲基化葫芦[14]脲、烷基化葫芦[5]脲、烷基化葫芦[6]脲、烷基化葫芦[7]脲、烷基化葫芦[8]脲、烷基化葫芦[10]脲、烷基化葫芦[14]脲、芳基化葫芦[5]脲、芳基化葫芦[6]脲、芳基化葫芦[7]脲、芳基化葫芦[8]脲、芳基化葫芦[10]脲、芳基化葫芦[14]脲、羟基化葫芦[5]脲、羟基化葫芦[6]脲、羟基化葫芦[7]脲、羟基化葫芦[8]脲、羟基化葫芦[10]脲、羟基化葫芦[14]脲、羧基化葫芦[5]脲、羧基化葫芦[6]脲、羧基化葫芦[7]脲、羧基化葫芦[8]脲、羧基化葫芦[10]脲、羧基化葫芦[14]脲。

所述葫芦脲衍生物优选为羟基化葫芦[6]脲。

进一步的，所述稳定剂选自壳聚糖、海藻酸钠、葡甲胺、甘氨酸、瓜尔胶中的一种，优选为葡甲胺。