[发明专利]核苷类磷酸酯前药的制备方法在审
申请号: | 202111332813.7 | 申请日: | 2021-11-11 |
公开(公告)号: | CN113880883A | 公开(公告)日: | 2022-01-04 |
发明(设计)人: | 褚定军;倪峰;吴凡;张毅;谢晓强 | 申请(专利权)人: | 奥锐特药业股份有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561 |
代理公司: | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人: | 雷娴 |
地址: | 317200 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 磷酸酯 制备 方法 | ||
1.一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,通过磷酸二苯酚酯中间体A和醇类化合物B发生酯交换反应得到核苷磷酸酯类前药,反应结构式如下:。
2.根据权利要求1所述的一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,R1选自中的一种。
3.根据权利要求1或2所述的一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,R2选自中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,所述磷酸二苯酚酯中间体A、醇类化合物B和碱的添加比例为1:2.0~4.0:2.0~5.0。
5.根据权利要求1所述的一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,所述碱选自碳酸钾,叔丁醇钾,三乙胺,吡啶,咪唑,4-二甲氨基吡啶,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,1,5-二氮杂双环非-5-烯,四甲基胍,1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯中的一种或一种以上。
6.根据权利要求1所述的一种核苷类磷酸酯前药的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自乙腈,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,N,N-二甲基甲酰胺,二甲基亚砜,四氢呋喃中的一种或一种以上。
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