[发明专利]具有防治肥胖及其相关疾病功效的组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种具有治疗肥胖及其相关疾病功效的组合物及其应用，所述组合物包括二甲双胍和β3肾上腺素受体激动剂。经研究发现，该组合物能够发挥协同作用，获得优异的治疗肥胖及其相关疾病的功效。同时，用药安全性良好。

技术领域

本发明涉及药物组合物技术领域，特别是涉及一种具有防治肥胖及其相关疾病功效的组合物及其应用。

背景技术

肥胖是一种严重的流行病，2015年全球儿童肥胖率为5％，成人为12％，研究预计到2030年，全球将有大约11.2亿肥胖患者。肥胖严重威胁人类健康，已被确定为多种慢性疾病的主要危险因素，包括心血管疾病、糖尿病、高血压、中风和癌症。然而，肥胖症的预防和治疗却不尽如人意。众所周知，肥胖是长期能量失衡的结果，即能量摄入超过能量消耗。自20世纪以来，已经开发了20多种可以减少能量摄入或增加能量消耗的抗肥胖药物，但其中大多数由于严重的副作用而退出市场。

目前市场上的药物，如苯丙胺、苯丙胺/托吡酯、纳曲酮/安非他酮、索马鲁肽、利拉鲁肽和奥利司他等，主要针对减少能量摄入以实现减肥，包括抑制食欲或抑制脂肪酶的活性来降低脂质的吸收。但是长期用药过程中，这些药物的减肥效果有限。

发明内容

基于此，本发明提供一种具有防治肥胖及其相关疾病功效的组合物及其应用。

本发明提供组合物在制备具有防治肥胖及其相关疾病功效的药物中的应用，其特征在于，所述组合物包括二甲双胍和β3肾上腺素受体激动剂。

在其中一个实施例中，所述β3肾上腺素受体激动剂选自：CL316243、SR58611A、L-796568、L-739574、L-755507、L-766892、L-7600897、L-764646、L-770644、L-749372、L-757793、L-771047、L-757893、N-5984、TAK-677、CGP-12177、BRL-37344、AZ-40140、LY-377604、CP80629、CP114271、CP331679、SWR-0335、SWR-0342SA、BMS-20620、WAY-174231、IC-I198157、ZD-7114、ZD-2079、米拉贝隆、补骨脂宁、辛弗林、GR265162X和SB251023中的一种或多种的组合。

在其中一个实施例中，所述组合物包括二甲双胍和米拉贝隆。

在其中一个实施例中，所述二甲双胍与所述β3肾上腺素受体激动剂的质量比为(1～600):(1～100)。

在其中一个实施例中，所述二甲双胍与所述β3肾上腺素受体激动剂的质量比为(100～600):(1～30)。

在其中一个实施例中，所述药物包括所述组合物和药学上可接受的载体。

在其中一个实施例中，所述药物的剂型为胶囊剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、软膏剂、散剂、贴剂、喷射剂或吸入剂。

本发明还提供一种具有防治肥胖及其相关疾病功效的组合物，所述组合物包括二甲双胍和β3肾上腺素受体激动剂。

在其中一个实施例中，所述β3肾上腺素受体激动剂选自：CL316243、SR58611A、L-796568、L-739574、L-755507、L-766892、L-7600897、L-764646、L-770644、L-749372、L-757793、L-771047、L-757893、N-5984、TAK-677、CGP-12177、BRL-37344、AZ-40140、LY-377604、CP80629、CP114271、CP331679、SWR-0335、SWR-0342SA、BMS-20620、WAY-174231、IC-I198157、ZD-7114、ZD-2079、米拉贝隆、补骨脂宁、辛弗林、GR265162X和SB251023中的一种或多种的组合。