[发明专利]一种氧化吲哚类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 202111300904.2 | 申请日: | 2021-11-04 |
公开(公告)号: | CN114105978A | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 刘建超;肖霄 | 申请(专利权)人: | 江西师范大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/02 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈嘉毅 |
地址: | 330022 *** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构式如下:
其中,R1和R3独立地选自氢、C1~C5的烷基或卤素;
R2选自C1~C5的烷基或苄基;
R4选自酰基;
R5选自苯基、取代苯基或C1~C5的烷基。
2.根据权利要求1所述氧化吲哚类化合物,其特征在于,R1和R3独立地选自氢或甲基。
3.根据权利要求1所述氧化吲哚类化合物,其特征在于,R4选自乙酰基、特戊酰基或苯甲酰基。
4.根据权利要求1所述氧化吲哚类化合物,其特征在于,R5选自苯基、对甲氧基苯基、对乙基苯基、对氟苯基或正丁基。
5.根据权利要求1~4任一所述氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将甲基丙烯酰胺类化合物、炔丙基吡啶类化合物、钯盐催化剂、碱和有机溶剂混合,在惰性气氛下,70~90℃下搅拌反应4~12h,后处理,所得即为含有吲哚嗪的氧化吲哚类化合物。
6.根据权利要求5所述氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自1,4-二氧六环、乙腈、甲苯、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、1,2-二氯乙烷中的一种或多种。
7.根据权利要求5所述氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述钯盐催化剂与甲基丙烯酰胺类化合物的摩尔比为(0.02~0.2):1。
8.根据权利要求5所述氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述碱与甲基丙烯酰胺类化合物的摩尔比为(1~3):1。
9.根据权利要求5所述氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述甲基丙烯酰胺与炔丙基吡啶的摩尔比为1:(1~2)。
10.权利要求1~4任一所述氧化吲哚类化合物在制备药物分子骨架材料中的应用。
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