[发明专利]西红花酸钠的制备方法

说明书

本发明属于天然药物化学技术领域，涉及天然植物活性成分提取分离技术领域，具体涉及一种西红花酸钠的制备方法。该制备方法包括如下步骤：(1)提取；(2)水解；(3)酸沉；(4)离心洗涤；(5)NaOH反应除杂；(6)离心洗涤；(7)精制；(8)酸化与离心洗涤；(9)成盐与离心洗涤；(10)真空干燥。本制备工艺步骤较为操作简单，生产周期短，制备工艺路线稳定，在制备过程中，西红花酸进一步处理得到了西红花酸钠，进而显著提高了其的生物利用度。

技术领域

本发明属于天然药物化学技术领域，涉及天然植物活性成分提取分离技术领域，具体涉及一种西红花酸钠的制备方法。

背景技术

西红花酸(Crocetin)属于类胡萝卜素类成分，具有多不饱和共轭烯酸结构，和高度的结晶性，西红花酸几乎不溶于水，正己烷，乙醇等常见的有机溶剂。西红花酸具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗高血压及治疗出血性休克等。

西红花酸及其钠盐含有一系列共轭双键，使其具有较强的抗氧化活性，可作为单线态氧的清除剂，同时可有效降低自由基对红细胞和亚细胞膜性结构的破坏作用，抑制自由基对DNA的损伤。此外，西红花酸及其钠盐还具有保护心脑血管，抗心血管系统疾病，抗动脉粥样硬化，防治糖尿病并发症等方面的生物活性。研究显示西红花酸及其钠盐还可以有效地抑制癌细胞的增殖，包括胰腺癌、肺癌、胶质细胞瘤、乳腺癌细胞的增殖，此外还对肝脏脂质代谢有重要的调节作用。因此，西红花酸及其钠盐在医药方面具有潜在的广阔的应用前景,开发西红花酸钠具有较高的医药的应用价值。

西红花酸是天然存在于栀子等植物的一类化学成分，除少部分呈游离态，多以与糖结合成苷形式存在于西红花和栀子等植物中。目前人工合成西红花酸的技术还不成熟，主要采用天然植物提取的途径获取和制备西红花酸。研究发现某些天然植物中含有丰富的西红花酸，比较有代表性的是鸢尾科植物西红花和茜草科栀子属植物的果实。

水栀子中含有丰富的西红花酸，其价格低廉，原料来源十分丰富，是提取西红花酸及其钠盐的理想植物原料。水栀子属药食两用食物，具有护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿等功效。水栀子无毒，原料廉价易得，西红花酸的含量高，因此是提取西红花酸的良好原料。然而西红花酸溶解性比较差，几乎不溶于水，因此在药物开发与应用上会有一些的限制。

本发明旨在提供一种水栀子中提取和制备西红花酸钠的方法，将西红花酸进一步处理得到了西红花酸钠，而西红花酸钠在水中具有一定的溶解度，进而提高和改善了其的生物利用度。

发明内容

为克服以上技术问题，本发明提供了一种从水栀子中制备西红花酸钠的方法，该制备方法操作简便，生产周期短，工艺稳定，显著提高了其的生物利用度，可实现较大量西红花酸钠的高纯度分离制备方法，且制备得到的西红花酸钠纯度高达96％以上。

为实现以上目的，本发明提供的技术方案如下：

一种西红花酸钠的制备方法，包括以下步骤：

(1)提取：将水栀子饮片粉碎，加入1-10倍量的体积浓度为60-80％的乙醇至提取罐中，加热、搅拌，温度至40-70℃提取三次，提取完毕，过双联过滤器放出提取液至储液罐；

(2)水解：将(1)中储液罐中的提取液抽至水解罐中，加入氢氧化钾得水解液，40-80℃下，水解反应，制得水解产物；

(3)酸沉：将水解产物加入柠檬酸，搅拌，酸沉，使使酸沉液的pH值达到4.0-7.0，静置12-30h；

(4)离心洗涤：将(3)中酸沉产物进行离心、依次用纯化水和乙醇洗涤，制得西红花酸；

(5)氢氧化钠反应除杂：配制质量分数为4-8wt％的氢氧化钠水溶液，将氢氧化钠溶液与西红花酸反应除杂；