[发明专利]太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111220534.1 申请日: 2021-10-20
公开(公告)号: CN113975374B 公开(公告)日: 2023-09-12
发明(设计)人: 谢海峰;张朝凤;胡云岭;谢期林 申请(专利权)人: 成都普睿法药物研发有限公司
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;A61K36/36;A61P11/00;A61K125/00
代理公司: 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 代理人: 廖文丽;武森涛
地址: 611130 四川省成都市温江区成都海峡两*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 太子参 环肽 制备 实验性 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及一种太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的应用,属于抗肺纤维化药物技术领域。本发明提供一种太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的用途。本发明首次通过动物实验证明太子参环肽B可显著改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化,可用于制备治疗肺纤维化疾病的药物。本发明涉及实验材料来源于原植物,原植物分布范围广,成本低,毒副作用小,太子参环肽B药理活性明确,具有广泛的应用价值。

技术领域

本发明涉及一种太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的应用,属于抗肺纤维化药物技术领域。

背景技术

肺纤维化(pulmonary fibrosis,PF)是一种慢性进行性肺部疾病,是多种肺间质疾病发展到晚期的共同结局,临床上表现为刺激性干咳、限制性通气功能障碍、进行性呼吸困难和弥散功能降低等,该病病因不明,主要病理表现为弥漫性肺泡炎、肺泡单位结构紊乱和肺纤维化。近年来研究发现,病毒感染,吸烟,逆流性食管炎,长期暴露于木屑,金属粉尘工作环境及年龄等因素,均可导致肺内上皮细胞受到损伤,并通过一系列途径启动组织的异常修复过程,最终导致纤维化的发生。其发病率在全球呈上升趋势,该病死亡率较高,且预后性差,各年龄段人群均可患病。据权威统计,肺纤维化患者3年生存率不足50%,10年生存率不足30%。

肺纤维化以肺泡及间质性炎症起病,继以肺泡结构进行性损伤,机体进行病理性修复,异常激活的肺泡上皮细胞发生上皮间质转化(Epithelial-MesenchymalTransition,EMT),形成过多的成纤维细胞和肌成纤维细胞聚集,细胞外基质大量沉积,包括胶原、纤粘连蛋白等,从而导致正常肺组织结构病变和功能丧失。肺纤维化发病机制较为复杂,尚未完全清楚,尽管目前在临床试验上有许多药物,但是没有有力证据显示任何一种药物能明显改善纤维化病人的病情。传统的治疗药物仍以糖皮质激素和免疫抑制剂/细胞毒药物为主,如皮质激素、硫唑嘌呤或环磷酰胺,但这些药物无显著效果,且副作用大,目前临床上尚无安全有效的治疗手段,因此寻求有效防治肺纤维化的药物,是目前非常迫切的任务。

太子参为石竹科植物孩儿参的干燥块根,别名孩儿参、童参、双批七、四叶参或米参,为常用中药。环肽是太子参的标志性化学成分。从太子参中已分离得到16个环肽类化合物,太子参环肽B(heterophyllin B,HB)是其成分之一,具有抗肿瘤活性。近年来随着分析检测手段的提高,关于环肽的生物合成、药理活性的研究不断深入,有研究表明环肽类在体内有更强的抗酶解和抗水解能力。有研究表明太子参环肽化合物具有很强的酪氨酸抑制酶活性,HB也可改善LPS诱导的炎症。

目前尚未见报道太子参环肽B的改善肺纤维化作用及其在治疗此疾病药物中的应用。

发明内容

本发明要解决的问题是提供一种太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的新用途。

为解决本发明的技术问题,本发明的技术方案为:

太子参环肽B在制备抗实验性肺纤维化药物中的应用。

在一种具体实施方式中,所述应用包括将太子参环肽B与其他人体可接受的药用辅料制成片剂、颗粒剂、汤剂或胶囊。

在一种具体实施方式中,所述太子参环肽B采用太子参提取得到。

在一种具体实施方式中,所述太子参环肽B的纯度为98%以上。

有益效果:

(1)本发明首次通过动物实验证明太子参环肽B可显著改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化,可用于制备治疗肺纤维化疾病的药物。

(2)本发明涉及实验材料来源于原植物,原植物分布范围广,成本低,毒副作用小,太子参环肽B药理活性明确,具有广泛的应用价值。

附图说明

图1各组小鼠体重变化。

图2各组小鼠存活率。

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