[发明专利]氧代吡啶酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 202111196664.6 | 申请日: | 2017-08-30 |
公开(公告)号: | CN113929618B | 公开(公告)日: | 2023-08-11 |
发明(设计)人: | 杨方龙;王伟民;李晓东;陈刚;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D213/69 | 分类号: | C07D213/69;A61K31/4418;A61P9/00;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 酰胺类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(Iaa)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
环A为6元芳基;
R2为卤素;n为1或2;
R3为C1-6烷氧基;
R5为-C(O)OR8;R8为氢原子;s为0、1、2、3或4;
L1为C1-6亚烷基;
R6为6至10元芳基或5至10元杂芳基;
R1为-C(O)R7;且
R7为C1-6烷基。
2.一种药物组合物,其含有治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐以及药学上可接受的载体、稀释剂和赋形剂。
3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备用于抑制XIa因子的药物中的用途。
4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗XIa因子介导的疾病的药物中的用途。
5.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求2所述的药物组合物在制备预防和/或治疗心脑血管疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其中所述的心脑血管疾病为血栓栓塞性疾病。
7.根据权利要求5所述的用途,其中所述的心脑血管疾病选自心肌梗塞、心绞痛、血管成型术或主动脉冠状动脉分流术后的再阻塞和再狭窄、弥散性血管内凝血、中风、短暂的局部缺血发作、周围动脉闭塞性疾病、肺栓塞和深部静脉血栓形成。
8.根据权利要求5所述的用途,其中所述的心脑血管疾病选自心肌梗塞、血管成型术或主动脉冠状动脉分流术后的再阻塞和再狭窄、肺栓塞和深部静脉血栓形成。
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