[发明专利]一种5,6-二羟基吲哚及其衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 202111180071.0 | 申请日： | 2021-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN113816891A | 公开（公告）日： | 2021-12-21 |
| 发明（设计）人： | 陈瑨;申志浩;刘长春;周洋;田之涯;代本才 | 申请（专利权）人： | 河南省科学院化学研究所有限公司;河南省科学院;河南职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/42 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450002 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 吲哚 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成5,6-二羟基吲哚及其衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）以（4,5-二甲氧基苯基）乙酰胺类化合物为原料，加入三氟甲基磺酸铜催化剂、无机碱性化合物，在有机溶剂中发生成环反应；
（2）反应液冷却至室温，旋蒸除去溶剂，得到固体粉末直接用于反应；
（3） 加入氢卤酸水溶液，加热回流反应脱去保护基；
（4）反应液冷却至室温，旋蒸除去反应中的水溶液，得到的固体溶于甲醇中，过滤之后母液再次减压浓缩得到产物5,6-二羟基吲哚及其衍生物；
所述的（4,5-二甲氧基苯基）乙酰胺类化合物及5,6-二羟基吲哚衍生物的结构通式分别为：
其中，R为H、甲基、乙基中的一种；R1为H、甲基、乙基、甲氧基中的一种；R2为H、甲基、乙基、异丙基、羧基的一种；X为Cl、Br的一种；
步骤（1）中所述无机碱性化合物为碱金属的氢氧化物、碱金属碳酸盐中的任意一种。
2.根据权利要求1所述合成5,6-二羟基吲哚及其衍生物的方法，其特征在于，步骤（1）中所述催化剂与原料化合物I的摩尔比为（0.05~0.5）：1。
3.根据权利要求1所述合成5,6-二羟基吲哚及其衍生物的方法，，其特征在于，步骤（1）中无机碱性化合物与原料化合物I的摩尔比为（0.05~0.5）：1。
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