[发明专利]用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂及其合成方法在审

专利信息
申请号: 202111171516.9 申请日: 2021-10-08
公开(公告)号: CN114149352A 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: 杨锋;李志;夏展翔;李生祥;张强;刘天成 申请(专利权)人: 宜昌博仁凯润药业有限公司
主分类号: C07C323/12 分类号: C07C323/12;C07C319/20;C08G65/332;C08G65/334
代理公司: 天津垠坤知识产权代理有限公司 12248 代理人: 王忠玮;赵玉琴
地址: 443000 湖北省宜昌市中国*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 用于 蛋白质 修饰 聚乙二醇 链接 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂,其特征在于:化学结构式为

2.根据权利要求1所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:按照先后顺序包括以下步骤:

S1:化合物2的合成:将丙烯酸叔丁酯加到化合物1和氢氧化钾水溶液中,室温反应完全后,反应液过柱得到化合物2;

S2:化合物3的合成:将化合物2溶于甲醇,加入树脂和盐酸,室温反应完全后,反应液加入碳酸氢钠,过滤得化合物3;

S3:化合物4的合成:0℃下,将甲基磺酰氯缓慢加到化合物3和三乙胺的二氯甲烷溶液中,室温反应完全后,反应液加入水,萃取,水洗,拉干得到化合物4;

S4:化合物5的合成:将巯基乙酸钾加到化合物4的DMF溶液中,室温反应完全后,反应液加入水,萃取,水洗,拉干过柱得到化合物5;

S5:化合物6的合成:将化合物5溶于甲醇和水中,加入氢氧化锂一水合物,氧气保护下室温反应完全后,反应液萃取,拉干过柱得到化合物6;

S6:化合物7的合成:将化合物6溶于HCl中,室温反应完全后,拉干得到化合物7;

其中化合物1的化学结构式为化合物2的化学结构式为化合物3的化学结构式为化合物4的化学结构式为化合物5的化学结构式为化合物6的化学结构式为化合物7的化学结构式为

3.根据权利要求2所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:在步骤S2中,所述过滤后进行旋干。

4.根据权利要求2所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:在步骤S3中,所述萃取采用二氯甲烷,所述水洗次数为3次。

5.根据权利要求2所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:在步骤S4中,所述萃取采用二氯甲烷,所述水洗次数为8次。

6.根据权利要求2所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:在步骤S5中,所述萃取采用二氯甲烷。

7.根据权利要求2所述的用于蛋白质修饰的聚乙二醇链接剂的合成方法,其特征在于:在步骤S6中,所述HCl的浓度为6mol/L。

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